Date published: 2025-9-7

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L-817,818 (CAS 217480-27-8)

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L-817,818 est un agoniste non peptidique du récepteur du sous-type 5 de la somatostatine.
Numéro CAS:
217480-27-8
Masse Moléculaire:
536.67
Formule Moléculaire:
C33H36N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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L-817,818 est un agoniste non peptidique puissant et sélectif des récepteurs de somatostatine de sous-type 5. Il inhibe la libération d'hormone de croissance par les cellules hypophysaires de rat et la libération d'insuline par les îlots pancréatiques de souris in vitro.


L-817,818 (CAS 217480-27-8) Références

  1. Les agonistes non peptidiques de la somatostatine démontrent que sst2 et sst5 inhibent la sécrétion stimulée de l'hormone de croissance par les cellules antérieures de l'hypophyse chez le rat.  |  Parmar, RM., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 263: 276-80. PMID: 10491284
  2. La somatostatine inhibe la sécrétion d'insuline et de glucagon par l'intermédiaire de deux sous-types de récepteurs: une étude in vitro des îlots pancréatiques de souris knock-out pour le récepteur 2 de la somatostatine.  |  Strowski, MZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 111-7. PMID: 10614629
  3. Identification et caractérisation d'agonistes sélectifs des récepteurs de la somatostatine.  |  Rohrer, SP. and Schaeffer, JM. 2000. J Physiol Paris. 94: 211-5. PMID: 11087999
  4. Le SSTR2 est le médiateur de l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca(2+) induite par la somatostatine et de la sécrétion d'insuline en présence d'arginine vasopressine dans les cellules bêta clonales HIT-T15.  |  Cheng, H., et al. 2002. Life Sci. 71: 927-36. PMID: 12084389
  5. Caractérisation pharmacologique des récepteurs natifs de la somatostatine dans les corticotrophes de la tumeur de souris AtT-20.  |  Cervia, D., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 109-21. PMID: 12746229
  6. Différents sous-types de récepteurs de somatostatine fonctionnent dans le cerveau du poisson téléostéen Coris julis.  |  Madeo, M., et al. 2005. J Exp Zool A Comp Exp Biol. 303: 406-13. PMID: 15828016
  7. Internalisation des récepteurs sst2, sst3 et sst5: effets des agonistes et antagonistes de la somatostatine.  |  Cescato, R., et al. 2006. J Nucl Med. 47: 502-11. PMID: 16513620
  8. L'activation du récepteur de la somatostatine (sst 5) protège la rétine du rat de la neurotoxicité induite par l'AMPA.  |  Kiagiadaki, F., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 297-303. PMID: 19576912
  9. Réactions alimentaires à l'administration centrale de plusieurs analogues de la somatostatine chez les poussins.  |  Tachibana, T., et al. 2011. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 158: 47-51. PMID: 20826222
  10. La somatostatine régule l'expression de la protéine NHE8 via la voie ERK1/2 MAPK chez les souris atteintes de colite induite par le DSS.  |  Li, X., et al. 2016. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 311: G954-G963. PMID: 27686614
  11. L'augmentation de la régulation de NHE8 par la somatostatine améliore les symptômes de diarrhée chez les souris atteintes de colite infectieuse.  |  Lei, X., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 269-275. PMID: 29719449
  12. L'activation du récepteur 5 de la somatostatine supprime les canaux Ca2+ de type T par le biais de la voie de signalisation NO/cGMP/PKG dans les cellules ganglionnaires de la rétine du rat.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  13. Modulation médiée par le récepteur 5 de la somatostatine des courants K+ sortants dans les cellules ganglionnaires de la rétine du rat.  |  Wu, N., et al. 2020. Neuroreport. 31: 131-138. PMID: 31895741
  14. Effet neuroprotecteur de l'agoniste du récepteur 5 de la somatostatine L-817,818 sur les cellules ganglionnaires de la rétine dans le glaucome expérimental.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Exp Eye Res. 204: 108449. PMID: 33465395
  15. Identification rapide d'agonistes sélectifs du sous-type du récepteur de la somatostatine grâce à la chimie combinatoire.  |  Rohrer, SP., et al. 1998. Science. 282: 737-40. PMID: 9784130

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