Date published: 2025-9-6

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GR 113808 (CAS 144625-51-4)

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Noms alternatifs:
1-[2-[(Methylsulfonyl)-amino]ethyl]-4-piperidinyl]methyl 1-methyl-1H-indole-3-carboxylate
Application(s):
GR 113808 est un antagoniste robuste et sélectif du récepteur SR-4
Numéro CAS:
144625-51-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
393.50
Formule Moléculaire:
C19H27N3O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GR 113808 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur 5-HT4. Il se lie au récepteur 5-HT4 et inhibe l'activation du récepteur par la sérotonine. Le mécanisme d'action du GR 113808 consiste à bloquer les effets de la sérotonine sur le récepteur 5-HT4, empêchant ainsi les voies de signalisation en aval associées à l'activation du récepteur. Ce faisant, le GR 113808 module efficacement l'activité du récepteur 5-HT4, influençant les réponses cellulaires et les processus physiologiques régulés par ce récepteur. La fonction du GR 113808 dans les applications expérimentales consiste à étudier le rôle spécifique du récepteur 5-HT4 dans divers processus biologiques et à comprendre l'impact de la modulation du récepteur sur les voies de signalisation cellulaires. Dans les applications de développement, le GR 113808 est utilisé pour étudier les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'activation du récepteur 5-HT4 et ses implications pour les fonctions physiologiques.


GR 113808 (CAS 144625-51-4) Références

  1. Récepteurs 5-HT(4) centraux et comportement d'alcoolisation.  |  Castro, L., et al. 2000. Pharmacol Biochem Behav. 66: 443-8. PMID: 10880703
  2. Récepteurs 5-HT(4) médiant l'amélioration de la contractilité dans l'estomac canin; une étude in vitro et in vivo.  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1941-7. PMID: 11309267
  3. Effet de l'administration intracérébroventriculaire de GR 113808, un antagoniste sélectif de 5-HT4, sur la consommation d'eau pendant l'hyperosmolarité et l'hypovolémie.  |  Castro, L., et al. 2001. Braz J Med Biol Res. 34: 791-6. PMID: 11378670
  4. Caractérisation des récepteurs impliqués dans l'excitation induite par la 5-HT du muscle longitudinal antral canin.  |  Prins, NH., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1351-9. PMID: 11704657
  5. Amélioration du réflexe intrinsèque de défécation par le mosapride, un agoniste 5-HT4, chez des cobayes chroniquement dénervés au niveau lombosacré.  |  Kojima, Y., et al. 2006. J Smooth Muscle Res. 42: 139-47. PMID: 17159330
  6. Action pharmacologique du DA-9701 sur la motilité du muscle lisse circulaire de l'estomac félin.  |  Nguyen, TT., et al. 2015. Pharmazie. 70: 183-92. PMID: 25980179
  7. Les récepteurs 5-HT4 facilitent la neurotransmission cholinergique dans le tractus gastro-intestinal murin.  |  Pauwelyn, V. and Lefebvre, RA. 2017. Neurogastroenterol Motil. 29: PMID: 28332745
  8. L'activation et le blocage des récepteurs de sérotonine 4 de l'hippocampe dorsal produisent des effets antidépresseurs chez les rats hémiparkinsoniens.  |  Wang, JW., et al. 2021. Brain Res. 147426. PMID: 33737063
  9. Différences de réponse aux agonistes du récepteur 5-HT4 et aux antagonistes du récepteur 5-HT4-like dans le muscle lisse circulaire du côlon humain.  |  Tam, FS., et al. 1995. Br J Pharmacol. 115: 172-6. PMID: 7647972
  10. Antagonistes des réponses médiées par les récepteurs 5-HT4 dans les neurones hippocampiques adultes.  |  Torres, GE., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 255-61. PMID: 7965722
  11. Preuve de l'implication des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine 4 dans la diarrhée induite par le 5-hydroxytryptophane chez la souris.  |  Hedge, SS., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 741-7. PMID: 7965791
  12. Blocage des récepteurs 5-HT4 auriculaires humains par le GR 113808.  |  Kaumann, AJ. 1993. Br J Pharmacol. 110: 1172-4. PMID: 8298805
  13. Le GR-113808, un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT4, atténue la libération de dopamine stimulée par la morphine dans le striatum du rat.  |  Pozzi, L., et al. 1995. Brain Res. 692: 265-8. PMID: 8548313

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

GR 113808, 10 mg

sc-361189
10 mg
$189.00

GR 113808, 50 mg

sc-361189A
50 mg
$809.00