Date published: 2025-9-9

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(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

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Application(s):
(Glp1)-Apelin-13 est un agoniste puissant du peptide du récepteur de l'apeline (APJ)
Numéro CAS:
217082-60-5
Masse Moléculaire:
1533.81
Formule Moléculaire:
C69H108N22O16S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

[PYR1]-Apelin-13 est la forme pyro-glutamine du polypeptide de 13 acides aminés codé par le gène de l'apeline qui produit une pré-protéine qui est transformée pour générer des peptides bioactifs composés de 36, 17 ou 13 acides aminés (apelin-36, apelin-17 et apelin-13, respectivement). Cette forme pyroglutamylée de l'apeline-13 a montré une activité élevée avec une CE50 = 0,30 nM. L'apeline-13 (sc-351718) est un ligand endogène de l'APLNR (récepteur APJ), un récepteur couplé aux protéines G (CE50 = 370 μM), qui joue un rôle important dans la régulation de l'homéostasie des fluides, de la fonction cardiovasculaire et de la sensibilité à l'insuline. La recherche a également montré que l'apeline-36 bloque l'entrée du virus de l'immunodéficience humaine dans les cellules.


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) Références

  1. Le [(125)I]-(Pyr(1))Apelin-13 est un nouveau radioligand permettant de localiser le récepteur orphelin APJ dans les tissus humains et de rats, avec des preuves d'un rôle vasoconstricteur chez l'homme.  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. Actions cardiovasculaires centrales et périphériques de l'apeline chez les rats conscients.  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. Aperçu structurel de la liaison des récepteurs couplés aux protéines G par l'apeline.  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. La production préférentielle d'apeline-13 par la proprotéine convertase PCSK3 est impliquée dans l'obésité.  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. Identification des déterminants structurels de la puissance des analogues de l'apeline-13: intégration de la troncation C-terminale avec la structure-activité.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. L'enzyme de conversion de l'angiotensine 2 métabolise et inactive partiellement la pyr-apeline-13 et l'apeline-17: Effets physiologiques sur le système cardiovasculaire.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. L'apeline-36 protège les souris contre la mort des cellules ganglionnaires de la rétine induite par l'acide N-méthyl-D-aspartique.  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. Exploration systématique de la macrocyclisation dans l'apeline-13: impact sur la liaison, la signalisation, la stabilité et les effets cardiovasculaires.  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. Réponses hémodynamiques distinctes à la (pyr)apeline-13 dans de grands modèles animaux.  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. L'administration intraveineuse de pyroglutamyl apeline-13 atténue la douleur inflammatoire murine par l'intermédiaire du récepteur opioïde kappa.  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. Le rôle régulateur de l'apeline sur l'appétit et la croissance de la carpe commune (Cyprinus Carpio L.).  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. La restriction de la chaîne latérale des acides aminés C-terminaux de l'apeline 13 augmente considérablement l'affinité, module la signalisation et améliore le profil pharmacocinétique.  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. La prolyl-carboxypeptidase médiatise le clivage C-Terminal du (Pyr)-Apelin-13 dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine et de l'aorte.  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. Isolement et caractérisation d'un nouveau ligand peptidique endogène pour le récepteur APJ humain.  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

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(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
1 mg
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