Structure moléculaire de GGTI-2147
GGTI-2147
Application(s):
GGTI-2147 est un peptidomimétique non thiol qui inhibe la GGTase I et bloque la géranyl-géranylation de Rap1A.
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
470.6
Formule Moléculaire:
C28H30N4O3
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Le GGTI-2147 est un peptidomimétique non thiol perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant et sélectif de la GGTase I. Il bloque la géranyl-géranylation de Rap1A avec une valeur IC50 qui est plus de 60 fois inférieure à celle requise pour perturber la farnésylation de H-Ras. Le GGTI-2147 est un inhibiteur de FACE-1.
GGTI-2147 Références
- Inhibition de la sécrétion d'insuline induite par le glucose et le calcium dans les cellules betaTC3 par de nouveaux inhibiteurs de l'isoprénylation des protéines. | Amin, R., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 82-8. PMID: 12235236
- Effets cytotoxiques synergiques dans les cellules de leucémie myéloïde lors d'un traitement conjoint avec des inhibiteurs de la farnésyltransférase et de la géranylgeranyl transférase-I. | Morgan, MA., et al. 2003. Leukemia. 17: 1508-20. PMID: 12886237
- Nouveaux rôles pour la sous-famille rho des protéines liant le GTP dans la sécrétion d'insuline induite par le succinate dans les cellules betaTC3: preuves supplémentaires à l'appui du mécanisme de libération d'insuline par le succinate. | Kowluru, A., et al. 2003. Endocr Res. 29: 363-76. PMID: 14535637
- L'épuisement des substrats pour la prénylation des protéines augmente l'apoptose dans les cellules de la granulosa périovulatoire humaine. | Rung, E., et al. 2006. Mol Reprod Dev. 73: 1277-83. PMID: 16868926
- La sous-unité alpha dominante-négative de la farnésyl- et géranyltransférase inhibe la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose, mais pas par le KCl, dans les cellules INS 832/13. | Veluthakal, R., et al. 2007. Diabetes. 56: 204-10. PMID: 17192483
- La régulation à la baisse de RhoA est impliquée dans l'action cytotoxique des statines lipophiles dans les cellules HepG2. | Maeda, A., et al. 2010. Atherosclerosis. 208: 112-8. PMID: 19683239
- Caractérisation de l'activité in vitro de l'AZD3409, un nouvel inhibiteur de la prényltransférase. | Appels, NM., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 137-45. PMID: 20229082
- La NADPH oxydase de type phagocyte favorise le dysfonctionnement mitochondrial induit par les cytokines dans les cellules β du pancréas: preuve de la régulation par Rac1. | Subasinghe, W., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R12-20. PMID: 20943855
- La NADPH oxydase de type phagocyte génère des ROS dans les cellules INS 832/13 et les îlots de rat: rôle de la prénylation des protéines. | Syed, I., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R756-62. PMID: 21228337
- RhoA régule l'invasion des cellules de gliome via la voie c-Jun NH2-terminal kinase en cas d'hypoxie. | Tong, JJ., et al. 2012. Oncol Lett. 4: 495-500. PMID: 23741249
- L'inhibition de l'activité de la géranylgeranyltransférase I diminue la densité des épines dans le système nerveux central. | Yuan, M., et al. 2015. Hippocampus. 25: 373-84. PMID: 25330763
- La prénylation Rac1 médiée par les astrocytes GGTI augmente l'expression de NF-κB et favorise l'apoptose neuronale à la suite d'une hypoxie/ischémie. | Gao, S., et al. 2016. Neuropharmacology. 103: 44-56. PMID: 26690896
- Le stress métabolique induit la dégradation médiée par la Caspase-3 et l'inactivation des activités de la Farnesyl et de la Geranylgeranyl Transferase dans les cellules β pancréatiques. | Veluthakal, R., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 39: 2110-2120. PMID: 27802439
Inhibiteur de:
Enzyme, FACE-1, et GGTase.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GGTI-2147, 250 µg | sc-221669 | 250 µg | $264.00 |