Eg5 Inhibitor VI
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Composé biphénylsulfamide perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, réversible et ATP-compétitif de l'activité ATPase Eg5/KSP (IC50 = 18 nM). Il réagit à la fois contre le type sauvage et le mutant D130V (Ki = 6,2 nM et 7 nM, respectivement) dans les essais acellulaires. En raison d'une plus grande affinité de l'enzyme WT pour l'ATP, l'inhibiteur présente une activité antiproliférative beaucoup plus faible contre les cellules exprimant le WT dans les cultures (IC50 = 5,4 et 403 nM, en utilisant HCT116 D130V et HCT116, respectivement) et son efficacité antitumorale in vivo n'a été démontrée que chez les souris xénogreffées HCT116 D130V, mais pas chez les souris porteuses de Colo205 KSP WT.
Eg5 Inhibitor VI Références
- Nouveaux inhibiteurs ATP-compétitifs de la protéine du fuseau de la kinésine. | Parrish, CA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 4939-52. PMID: 17725339
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Eg5 Inhibitor VI, 5 mg | sc-281686 | 5 mg | $398.00 |