Date published: 2025-9-11

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Droloxifene (CAS 82413-20-5)

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Application(s):
Droloxifene est un analogue phénolique du tamoxifène
Numéro CAS:
82413-20-5
Masse Moléculaire:
387.51
Formule Moléculaire:
C26H29NO2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le droloxifène, un analogue du tamoxifène, est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes triphénylthylène anti-œstrogènes. Le droloxifène inhibe la résorption et le renouvellement osseux ainsi que la perte osseuse liée aux œstrogènes chez les rats ovariectomisés. Le droloxifène agit comme un agoniste des récepteurs des œstrogènes dans les os et comme un antagoniste des récepteurs des œstrogènes dans le tissu mammaire. Dans les cellules cancéreuses du sein, le droloxifène diminue la production de NO et augmente les niveaux de TGF-β pro-apoptotique. Le droloxifène augmente l'apoptose dans les cellules lutéales in vivo, en augmentant les niveaux de c-myc et le rapport Bax/Bcl-2.


Droloxifene (CAS 82413-20-5) Références

  1. Apoptose induite par le droloxifène et expression de l'ARNm de c-myc, bax et bcl-2 dans les cellules lutéales cultivées de rats.  |  Leng, Y., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 123-31. PMID: 11104825
  2. Effets différentiels de l'E et du droloxifène sur la protéine C-réactive et d'autres marqueurs de l'inflammation chez des femmes ménopausées en bonne santé.  |  Herrington, DM., et al. 2001. J Clin Endocrinol Metab. 86: 4216-22. PMID: 11549652
  3. Effets du droloxifène sur l'apoptose et l'expression des protéines Bax, Bcl-2 des cellules lutéales chez les rates pseudo-enceintes.  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 155-62. PMID: 11741521
  4. Apoptose induite par le droloxifène et expression des protéines C-myc, Bax, Bcl-2 dans le corps jaune de rates gravides.  |  Leng, Y., et al. 2001. Acta Pharmacol Sin. 22: 327-34. PMID: 11742585
  5. Régulation à la baisse de la production d'oxyde nitrique par le droloxifène et le torémifène dans les cellules cancéreuses du sein humain.  |  Martin, JH., et al. 2003. Oncol Rep. 10: 979-84. PMID: 12792756
  6. Le droloxifène (3-hydroxytamoxifène) a une capacité antioxydante membranaire: pertinence potentielle pour son mécanisme d'action thérapeutique dans le cancer du sein.  |  Wiseman, H., et al. 1992. Cancer Lett. 66: 61-8. PMID: 1451097
  7. Effet anti-implantation du droloxifène chez le rat et sa relation avec l'activité anti-œstrogénique.  |  Huang, Y., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 1243-7. PMID: 16174441
  8. Modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes à base de benzothiophène dont l'activité oxydative et l'affinité pour les récepteurs sont modulées.  |  Qin, Z., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2682-92. PMID: 17489582
  9. Modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes: mise à jour des résultats cliniques récents.  |  Shelly, W., et al. 2008. Obstet Gynecol Surv. 63: 163-81. PMID: 18279543
  10. Induction du facteur de croissance transformant bêta par les anti-œstrogènes droloxifène, tamoxifène et torémifène dans les cellules MCF-7.  |  Knabbe, C., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S15-20. PMID: 1835818
  11. Propriétés pharmacologiques et biologiques du droloxifène, un nouvel anti-œstrogène.  |  Eppenberger, U., et al. 1991. Am J Clin Oncol. 14 Suppl 2: S5-14. PMID: 1962598
  12. Le droloxifène, un nouvel antagoniste/agoniste des œstrogènes, prévient la perte osseuse chez les rats ovariectomisés.  |  Ke, HZ., et al. 1995. Endocrinology. 136: 2435-41. PMID: 7750465
  13. Mécanisme commun pour les activités agonistes et antagonistes des œstrogènes du droloxifène.  |  Grasser, WA., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 159-71. PMID: 9136075

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Droloxifene, 25 mg

sc-205660
25 mg
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Droloxifene, 100 mg

sc-205660A
100 mg
$500.00