Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8)
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Noms alternatifs:
Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-chloromethyl ketone; Furin Inhibitor I; Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK
Numéro CAS:
150113-99-8
Masse Moléculaire:
744.41
Formule Moléculaire:
C34H66ClN11O5
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Decanoyl-RVKR-CMK a été conçu pour cibler et inhiber des protéases spécifiques avec une sélectivité et une puissance élevées. La séquence RVKR est un motif de reconnaissance pour plusieurs protéases, y compris celles impliquées dans la coagulation et d'autres processus physiologiques. En imitant cette séquence, Decanoyl-RVKR-CMK agit comme un analogue de substrat, se liant au site actif des protéases cibles. Le groupe chlorométhylcétone réagit alors avec un résidu de sérine ou de cystéine dans le site actif, formant une liaison covalente qui inactive l'enzyme de manière irréversible. Des études in vitro ont révélé les propriétés anti-angiogéniques du Decanoyl-RVKR-CMK, indiquant sa capacité à entraver la croissance des vaisseaux sanguins, et il a également montré des effets inhibiteurs sur la prolifération des cellules cancéreuses.
Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8) Références
- Un site de clivage de la prohormone convertase au sein d'une hélice alpha prédite permet d'orienter le polypeptide neuronal et endocrinien VGF vers la voie sécrétoire régulée. | Garcia, AL., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 41595-608. PMID: 16221685
- Les oligodendrocytes matures de porc transforment rapidement le facteur de croissance pro-nerve recombinant humain et ne subissent pas de mort cellulaire. | Althaus, HH. and Klöppner, S. 2006. J Neurochem. 98: 506-17. PMID: 16805842
- La transformation post-traductionnelle de l'hepcidine dans les hépatocytes humains est médiée par la prohormone convertase furine. | Valore, EV. and Ganz, T. 2008. Blood Cells Mol Dis. 40: 132-8. PMID: 17905609
- La sémaphorine-3B est un inhibiteur de l'angiogenèse qui est inactivé par les pro-protéines convertases de type furine. | Varshavsky, A., et al. 2008. Cancer Res. 68: 6922-31. PMID: 18757406
- Les premières étapes de l'infection par le papillomavirus se déroulent sur la membrane basale avant la liaison avec la surface cellulaire. | Kines, RC., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20458-63. PMID: 19920181
- Effets d'un traitement glucocorticoïde à court terme sur les changements dans la dégradation de la matrice du cartilage et l'expression des gènes des chondrocytes induits par des lésions mécaniques et des cytokines inflammatoires. | Lu, YC., et al. 2011. Arthritis Res Ther. 13: R142. PMID: 21888631
- La mutation du site de clivage de la protéine f du paramyxovirus aviaire de type 7 entraîne le clivage de la furine, la promotion de la fusion et l'augmentation de la réplication in vitro, mais pas l'augmentation de la réplication, du tropisme tissulaire ou de la virulence chez les poulets. | Xiao, S., et al. 2012. J Virol. 86: 3828-38. PMID: 22258248
- Implication des proprotéines convertases dans l'homéostasie du fer: la proprotéine convertase 7 se débarrasse du récepteur 1 de la transferrine humaine et la furine active l'hepcidine. | Guillemot, J., et al. 2013. Hepatology. 57: 2514-24. PMID: 23390091
- Cutting Edge: ERK1 médiateur de la boucle de rétroaction positive autocrine du TGF-β et de la furine dans les cellules initiatrices de gliome. | Ventura, E., et al. 2017. J Immunol. 198: 4569-4574. PMID: 28484053
- La maturation du facteur de différenciation de la croissance 15 nécessite un clivage protéolytique par PCSK3, -5 et -6. | Li, JJ., et al. 2018. Mol Cell Biol. 38: PMID: 30104250
- La proapéline est transformée par voie extracellulaire en fonction de la lignée cellulaire, avec une modulation claire par les proprotéines convertases. | Shin, K., et al. 2019. Amino Acids. 51: 395-405. PMID: 30430332
- L'inhibition de la FURIN réduit le remodelage vasculaire et la progression des lésions athérosclérotiques chez la souris. | Yakala, GK., et al. 2019. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 39: 387-401. PMID: 30651003
- Un site de clivage multibase dans la protéine de pointe du SARS-CoV-2 est essentiel pour l'infection des cellules pulmonaires humaines. | Hoffmann, M., et al. 2020. Mol Cell. 78: 779-784.e5. PMID: 32362314
- Le blocage de la protéine convertase augmente la régulation des gènes codant pour les métallothionéines dans les cellules souches du cancer du côlon humain. | Gerovska, D., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118912. PMID: 33249002
- Structure cristalline de la MSPL humaine liée à un inhibiteur qui peut activer la grippe aviaire hautement pathogène. | Ohno, A., et al. 2021. Life Sci Alliance. 4: PMID: 33820827
Inhibiteur de:
Furin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Decanoyl-RVKR-CMK, 500 µg | sc-477835A | 500 µg | $122.00 | |||
Decanoyl-RVKR-CMK, 1 mg | sc-477835 | 1 mg | $229.00 | |||
Decanoyl-RVKR-CMK, 5 mg | sc-477835B | 5 mg | $928.00 |