Date published: 2025-9-5

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Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6)

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Noms alternatifs:
[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl-d9)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamic Acid (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]-furan-3-yl Ester; TMC-114-d9; UIC-94017-d9
Application(s):
Darunavir-d9 est un inhibiteur de la protéase du VIH-1 de deuxième génération.
Numéro CAS:
1133378-37-6
Masse Moléculaire:
556.72
Formule Moléculaire:
C27H28D9N3O7S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le darunavir-d9 est un inhibiteur de protéase qui se lie au site actif de la protéase du VIH-1. Cette liaison empêche l'enzyme de cliver les polyprotéines virales en protéines fonctionnelles, ce qui inhibe la maturation des particules infectieuses du VIH-1. Le mécanisme d'action du produit chimique consiste à former de fortes interactions avec les résidus du site actif de l'enzyme protéase, perturbant ainsi sa capacité à catalyser les réactions de clivage nécessaires à la réplication virale. Cette interférence avec la fonction de l'enzyme protéase empêche en fin de compte la production de particules de VIH-1 matures et infectieuses. Le mécanisme d'action du Darunavir-D9 au niveau moléculaire implique des interactions spécifiques avec l'enzyme protéase, conduisant à l'inhibition de la réplication virale. Le rôle fonctionnel du Darunavir-D9 dans les applications expérimentales implique sa capacité à perturber l'activité de l'enzyme protéase, empêchant ainsi la production de particules infectieuses du VIH-1.


Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6) Références

  1. Un essai LC-tandem MS pour la mesure simultanée de nouveaux agents antirétroviraux: Raltegravir, maraviroc, darunavir et étravirine.  |  Fayet, A., et al. 2009. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 877: 1057-69. PMID: 19332396
  2. Méthode validée de chromatographie liquide à haute performance et ultraviolet pour la quantification de l'inhibiteur du CCR5, le maraviroc, dans le plasma de patients infectés par le VIH.  |  D'Avolio, A., et al. 2010. Ther Drug Monit. 32: 86-92. PMID: 20040898
  3. Application d'une méthode validée de chromatographie liquide ultra performante et de spectrométrie de masse en tandem pour la quantification du darunavir dans le plasma humain pour une étude de bioéquivalence chez des sujets indiens.  |  Gupta, A., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 2443-53. PMID: 21788160
  4. Validation d'une méthode quantitative simultanée des inhibiteurs de la protéase du VIH (atazanavir, darunavir et ritonavir) dans le plasma humain par UPLC-MS/MS.  |  Mishra, T. and Shrivastav, PS. 2014. ScientificWorldJournal. 2014: 482693. PMID: 24587725
  5. Développement préclinique d'un anneau vaginal microbicide combiné contenant de la dapivirine et du darunavir.  |  Murphy, DJ., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 2477-88. PMID: 24862093
  6. Modélisation de la pharmacocinétique de population de l'éfavirenz, de l'atazanavir et du ritonavir non liés chez des sujets infectés par le VIH présentant des biomarqueurs de vieillissement.  |  Dumond, JB., et al. 2017. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 6: 128-135. PMID: 28032946
  7. Profil pharmacocinétique et sécurité de doses ajustées de darunavir/ritonavir avec la rifampicine chez les personnes vivant avec le VIH.  |  Ebrahim, I., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 1019-1025. PMID: 31942627
  8. Pharmacocinétique et effets immunologiques de la romidepsine chez le macaque rhésus.  |  Kleinman, AJ., et al. 2020. Front Immunol. 11: 579158. PMID: 33362765

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Darunavir-d9, 1 mg

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1 mg
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