Structure moléculaire de CP 100356 hydrochloride, Numéro CAS: 142716-85-6
CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)
Noms alternatifs:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
Application(s):
CP 100356 hydrochloride est un inhibiteur de Mdr-1 de haute affinité
Numéro CAS:
142716-85-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
597.1
Formule Moléculaire:
C31H36N4O6•HCl
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Le chlorhydrate de CP 100356 est un inhibiteur de haute affinité de la protéine de résistance aux médicaments multiples (Mdr-1/P-gp). Ce composé se lie au site actif de la Mdr-1 et inhibe l'efflux des composés actifs, améliorant leur efficacité en leur permettant de rester dans le cytoplasme. Il est sélectif pour la P-gp par rapport à la protéine 2 associée à la résistance aux médicaments (MRP2) à 15 µM, ainsi que pour les isoformes du cytochrome P450 (CYP) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A4 (IC50s = >50 µM pour tous) et le transporteur d'anions organiques 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM), mais inhibe la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP; IC50 = 1.5 µM).
CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) Références
- Pharmacocinétique préclinique et métabolisme de la 6-(4-(2,5-difluorophényl)oxazol-5-yl)-3-isopropyl-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyridine, un nouvel inhibiteur sélectif de p38alpha: identification d'un métabolite actif dans des espèces précliniques et des microsomes hépatiques humains. | Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
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- Conception rationnelle d'inhibiteurs hybrides de la protéase principale du SARS-CoV-2 guidée par la superposition des structures de cocristaux avec les inhibiteurs peptidomimétiques GC-376, Telaprevir et Boceprevir. | Xia, Z., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 1408-1421. PMID: 34414360
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- Découverte d'inhibiteurs covalents de la protéase principale du SARS-CoV-2 à partir d'une sélection de bibliothèque codée par l'ADN. | Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
- Inhibiteurs hybrides covalents de la protéase principale du SARS-CoV-2, dérivés du narlaprevir et du bocéprévir: cristallographie à rayons X et à neutrons à température ambiante, thermodynamique de la liaison et activité antivirale. | Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
- Des composés naturels inhibent l'enroulement du SARS-CoV-2 nsp13 et les activités de l'enzyme ATPase. | Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
- Inhibiteurs hybrides covalents de la protéase principale du SARS-CoV-2, dérivés du narlaprévir et du bocéprévir. | Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
- Un essai de criblage d'activité basé sur la fluorescence révèle de petites molécules inhibitrices de l'enzyme D9 de désencapsulation de l'ARNm du virus Vaccinia. | Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
- La proscillaridine A sensibilise les cellules cancéreuses humaines du côlon à la mort cellulaire induite par TRAIL. | Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
- Efficacité des anticorps monoclonaux et des agents antiviraux homologués contre les sous-lignées BA.1 et BA.2 du SARS-CoV-2 Omicron. | Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355
Inhibiteur de:
Mdr-1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CP 100356 hydrochloride, 10 mg | sc-361154 | 10 mg | $370.00 | |||
CP 100356 hydrochloride, 50 mg | sc-361154A | 50 mg | $1100.00 |