Inhibiteurs Mdr-1
Les inhibiteurs courants de Mdr-1 comprennent, entre autres, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 et Cyclosporin A CAS 59865-13-3.
Les inhibiteurs de Mdr-1, également connus sous le nom d'inhibiteurs de la protéine 1 de résistance aux médicaments, appartiennent à une classe importante d'agents conçus pour moduler les mécanismes d'efflux cellulaires. Ces inhibiteurs ciblent principalement la protéine 1 de résistance aux médicaments (MDR-1), une protéine transmembranaire appartenant à la famille des transporteurs ABC (ATP-binding cassette). Ces transporteurs font partie intégrante de la facilitation de l'efflux d'un large éventail de substrats de l'intérieur de la cellule vers l'environnement extracellulaire. Les inhibiteurs de Mdr-1 se distinguent par le fait qu'ils entravent la fonction de la protéine MDR-1, bloquant ainsi sa capacité à expulser les substrats de la cellule. Cette interférence avec la fonction de transport résulte de l'interaction des inhibiteurs avec des sites de liaison spécifiques de la protéine MDR-1. Cette classe de composés englobe une gamme de structures chimiques, chacune ayant des propriétés distinctes qui régissent leur affinité pour les sites de liaison MDR-1.
Structurellement, les inhibiteurs de Mdr-1 présentent une variabilité considérable, reflétant les diverses entités chimiques qui constituent cette classe. Parmi les caractéristiques structurelles communes, on trouve des anneaux aromatiques, des motifs hétérocycliques et des régions hydrophobes qui facilitent l'interaction avec les sites de liaison hydrophobes du MDR-1. Ces inhibiteurs agissent en entrant en compétition pour les mêmes sites de liaison que les substrats occuperaient normalement au cours du processus d'efflux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
Le PSC-833 est un dérivé non immunosuppresseur de la cyclosporine qui inhibe le MDR-1 en bloquant l'efflux de médicaments par la P-glycoprotéine. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut inhiber le MDR-1 en bloquant l'efflux de médicaments par la P-glycoprotéine, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires de médicaments. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
Le MK-571 fonctionne comme un modulateur de la résistance aux médicaments multiples (MDR) en inhibant l'activité du transporteur Mdr-1. Il s'engage dans des interactions de liaison spécifiques qui modifient la dynamique conformationnelle du transporteur, bloquant efficacement l'efflux de divers substrats. Cette modulation peut entraîner une augmentation des concentrations intracellulaires des composés administrés conjointement, influençant ainsi leur pharmacocinétique et leur biodisponibilité. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une inhibition sélective, ayant un impact sur les mécanismes de transport cellulaire. | ||||||
JS-2190 | sc-221784 | 5 mg | $170.00 | |||
Le JS-2190 agit comme un modulateur de la résistance aux médicaments multiples (MDR) en interagissant sélectivement avec le transporteur Mdr-1. Sa structure moléculaire unique facilite une liaison spécifique qui perturbe la fonction normale du transporteur, entraînant une modification de la dynamique d'efflux du substrat. Cette interaction améliore la rétention de divers composés dans les cellules, affectant de manière significative leur distribution et leurs voies métaboliques. Le profil cinétique distinct du composé permet une modulation ciblée des processus de transport cellulaire. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La cyclosporine A est un médicament immunosuppresseur qui inhibe le MDR-1 en se liant à la glycoprotéine P et en empêchant son activité d'efflux de médicaments. | ||||||
Zosuquidar trihydrochloride | 167465-36-3 | sc-364314 sc-364314A | 5 mg 10 mg | $138.00 $330.00 | 2 | |
Le trihydrochlorure de zosuquidar est un puissant modulateur du transporteur Mdr-1, qui présente une affinité unique pour ses sites de liaison. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle du transporteur, ce qui a un impact sur la reconnaissance du substrat et l'efficacité de la translocation. Ses interactions spécifiques peuvent conduire à une altération prononcée des mécanismes d'efflux cellulaires, influençant ainsi l'accumulation intracellulaire de divers substrats. Le comportement du composé est caractérisé par des propriétés cinétiques distinctes qui facilitent un contrôle nuancé de l'activité de transport. | ||||||
Matairesinol | 580-72-3 | sc-205379 sc-205379A sc-205379B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $170.00 $795.00 | ||
Le matairesinol agit comme un modulateur sélectif du transporteur Mdr-1, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui augmentent son affinité de liaison. Ce composé influence les états conformationnels du transporteur, affectant ainsi la spécificité du substrat et la cinétique du transport. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des interactions sur mesure avec les membranes lipidiques, modifiant potentiellement la perméabilité et les taux d'efflux. Le comportement distinct du composé dans les environnements cellulaires souligne son rôle dans la modulation de la dynamique du transport. | ||||||
Sipholenol A | 78518-73-7 | sc-222313 | 100 µg | $200.00 | ||
Le sipholénol A présente un mécanisme d'action unique en tant que modulateur du transporteur Mdr-1, caractérisé par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques de la protéine. Cette stabilisation modifie l'affinité du transporteur pour divers substrats, ce qui a un impact sur la cinétique des processus d'efflux. Ses régions hydrophobes distinctives facilitent les interactions avec les lipides membranaires, ce qui peut influencer la fluidité de la membrane et l'efficacité du transport. L'architecture moléculaire complexe du composé joue un rôle crucial dans ses capacités de modulation du transport. | ||||||
P-Glycoprotein Inhibitor, C-4 | sc-222109 | 10 mg | $430.00 | |||
L'inhibiteur de la glycoprotéine P, C-4 agit par le biais d'une affinité de liaison particulière qui perturbe la fonction normale du transporteur Mdr-1. En s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, il modifie la dynamique conformationnelle de la protéine, ce qui entraîne une réduction du taux de translocation du substrat. Les caractéristiques structurelles uniques de ce composé renforcent sa capacité à interférer avec l'activité ATPase du transporteur, modulant ainsi sa capacité d'efflux et influençant l'accumulation cellulaire de divers composés. | ||||||
Reversin 121 | 174630-04-7 | sc-205969 | 5 mg | $300.00 | 2 | |
La réversine 121 présente une capacité remarquable à moduler le transporteur Mdr-1 en s'engageant dans des interactions moléculaires sélectives qui stabilisent sa conformation inactive. Ce composé perturbe le cycle d'hydrolyse de l'ATP, diminuant efficacement le mécanisme d'efflux dépendant de l'énergie. Ses motifs structurels uniques facilitent les forces de van der Waals et les interactions électrostatiques spécifiques, ce qui entraîne une modification de l'affinité du substrat et un impact significatif sur la cinétique de transport de divers substrats. | ||||||