Structure moléculaire de CGP 71683 hydrochloride, Numéro CAS: 192322-50-2
CGP 71683 hydrochloride (CAS 192322-50-2)
Application(s):
CGP 71683 hydrochloride est un puissant antagoniste non peptidique du NPY5-R
Numéro CAS:
192322-50-2
Masse Moléculaire:
512.07
Formule Moléculaire:
C26H29N5O2S•HCl
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Le chlorhydrate de CGP 71683 est un antagoniste non peptidique sélectif et puissant du NPY5-R. Ce composé présente une sélectivité > 1000 fois supérieure à celle des récepteurs NPY1-R, NPY2-R et NPY4-R. Ce composé présente une sélectivité > 1000 fois supérieure à celle des récepteurs NPY1-R, NPY2-R et NPY4-R. Les valeurs IC50 sont respectivement de 1,4, 2765, 7187 et 5637 nM pour les récepteurs NPY5-R, NPY1-R, NPY2-R et NPY4-R clonés chez le rat. On a constaté qu'il avait un large éventail d'activités biologiques, notamment des effets antinociceptifs, anxiolytiques, anti-inflammatoires et antidépresseurs. Des études in vitro ont utilisé le chlorhydrate de CGP 71683 pour étudier ses effets sur les cellules neuronales, tels que sa capacité à moduler l'activité du récepteur du chlorhydrate de CGP 71683 et sa capacité à induire la mort cellulaire de manière dépendante de la concentration.
CGP 71683 hydrochloride (CAS 192322-50-2) Références
- Outils puissants et sélectifs pour étudier les récepteurs du neuropeptide Y dans les systèmes nerveux central et périphérique: BIB03304 (Y1) et CGP71683A (Y5). | Dumont, Y., et al. 2000. Can J Physiol Pharmacol. 78: 116-25. PMID: 10737674
- Les sous-types de récepteurs Y1 et Y5 sont responsables de l'alimentation induite par le neuropeptide Y chez le cobaye. | Lecklin, A., et al. 2002. Br J Pharmacol. 135: 2029-37. PMID: 11959807
- Atténuation induite par le neuropeptide Y de la synthèse des catécholamines dans le lit artériel mésentérique du rat. | Westfall, TC., et al. 2006. J Cardiovasc Pharmacol. 47: 723-8. PMID: 16810071
- Le neuropeptide Y inhibe la croissance et l'invasion des cellules de cholangiocarcinome. | DeMorrow, S., et al. 2011. Am J Physiol Cell Physiol. 300: C1078-89. PMID: 21270292
- Le neuropeptide Y, une hormone orexigène, régule l'activité phagocytaire des phagocytes spléniques du lézard. | Kumar, S. and Rai, U. 2011. Peptides. 32: 1324-9. PMID: 21527297
- Preuve de la libération du peptide YY déclenchée par les récepteurs NK3 de la tachykinine dans le côlon distal isolé du cochon d'Inde. | Kojima, S., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 740: 121-6. PMID: 25034808
- Les neurones hypothalamiques Agrp entraînent des comportements stéréotypés au-delà de l'alimentation. | Dietrich, MO., et al. 2015. Cell. 160: 1222-32. PMID: 25748653
- Des cribles synthétiques létaux identifient des vulnérabilités dans la signalisation des RCPG et l'organisation du cytosquelette dans les cellules déficientes en E-Cadhérine. | Telford, BJ., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1213-23. PMID: 25777964
- Atténuation de l'activité de la NADPH Oxidase 2 en tant que stratégie d'inhibition de la formation de peroxynitrite. | Zielonka, J., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 7029-44. PMID: 26839313
- Le neuropeptide Y régule une porte d'entrée vasculaire pour les cellules souches et progénitrices hématopoïétiques. | Singh, P., et al. 2017. J Clin Invest. 127: 4527-4540. PMID: 29130940
- L'activation des neurones Agrp module les processus cognitifs liés à la mémoire chez la souris. | Zimmer, MR., et al. 2019. Pharmacol Res. 141: 303-309. PMID: 30610962
- Le violet de gentiane formulé à l'aide d'une orabase a permis d'améliorer efficacement les troubles potentiellement malins de la cavité buccale in vitro et in vivo. | Wang, YY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 171: 113713. PMID: 31733192
- Le neuropeptide Y régule la prolifération et l'apoptose des cellules de la granulosa en fonction du stade folliculaire. | Urata, Y., et al. 2020. J Ovarian Res. 13: 5. PMID: 31915051
- Les neurones récepteurs de la leptine de l'hypothalamus latéral entraînent des comportements de recherche de nourriture et de consommation liés à la faim chez les souris mâles. | Lee, YH., et al. 2023. Nat Commun. 14: 1486. PMID: 36932069
- La prise alimentaire chez les rats maigres nourris librement et privés d'énergie est médiée par le récepteur du neuropeptide Y5. | Criscione, L., et al. 1998. J Clin Invest. 102: 2136-45. PMID: 9854049
Inhibiteur de:
NPY5-R.Activateur de:
NPY1-R.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CGP 71683 hydrochloride, 10 mg | sc-203881 | 10 mg | $205.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
CGP 71683 hydrochloride, 50 mg | sc-203881A | 50 mg | $845.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
CGP 71683 hydrochloride, 1 g | sc-203881B | 1 g | $1320.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||