Date published: 2025-9-9

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Inhibiteurs NPY5-R

Les inhibiteurs courants du NPY5-R comprennent, sans s'y limiter, le L-152,804 CAS 6508-43-6 et le SB 408124 CAS 288150-92-5.

La classe des inhibiteurs du récepteur du neuropeptide Y de type 5 (NPY5-R) comprend une série de composés qui peuvent indirectement influencer la fonction du NPY5-R. Cette protéine fait partie d'un système qui régule l'appétit et l'équilibre énergétique. Cette protéine fait partie d'un système qui a un impact sur divers processus physiologiques, y compris la prise alimentaire, l'homéostasie énergétique et éventuellement les réponses émotionnelles. Les inhibiteurs de NPY5-R peuvent être classés en plusieurs catégories en fonction de leur mécanisme d'action, qu'ils agissent directement sur le récepteur ou indirectement par le biais de processus connexes. Certains inhibiteurs agissent directement sur le NPY5-R, comme certains antagonistes des ligands endogènes que sont le neuropeptide Y (NPY) et le peptide YY (PYY), tous deux capables d'activer directement le NPY5-R. Ces antagonistes se lient au récepteur et l'activent. Ces antagonistes se lient au récepteur sans l'activer, empêchant ainsi le NPY et le PYY de provoquer leurs réponses physiologiques habituelles. D'autres composés influencent indirectement le NPY5-R en modifiant les processus physiologiques plus larges dans lesquels il est impliqué. Par exemple, les hormones qui régulent l'appétit et l'homéostasie énergétique, telles que la ghréline, la leptine, l'insuline, le glucagon, la cholécystokinine (CCK), l'adiponectine, et les hormones qui influencent la prise alimentaire, telles que l'orexine A, l'hormone de concentration de la mélanine (MCH), peuvent toutes potentiellement affecter la fonction du NPY5-R.

Les inhibiteurs du NPY5-R représentent un groupe diversifié de composés qui peuvent interagir avec le récepteur directement ou indirectement. Ils peuvent agir directement, comme certains antagonistes des ligands endogènes NPY et PYY, ou indirectement, comme les hormones qui influencent l'appétit et l'homéostasie énergétique. Les inhibiteurs indirects peuvent moduler les systèmes physiologiques plus larges dont fait partie le NPY5-R, affectant ainsi sa fonction. Ces divers mécanismes mettent en évidence le rôle complexe du NPY5-R dans les processus physiologiques et l'étendue potentielle de ses modulateurs chimiques. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour comprendre les divers rôles du NPY5-R dans l'organisme, de la prise alimentaire à l'homéostasie énergétique, et au-delà.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

L-152,804

6508-43-6sc-203618
sc-203618A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
(0)

L-152,804 fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur NPY5, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent les interactions récepteur-ligand. Sa structure moléculaire permet un encombrement stérique spécifique, bloquant efficacement l'activation du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui modifie les voies de signalisation en aval. En outre, les interactions du L-152,804 avec les microdomaines membranaires suggèrent un rôle dans la modulation de la localisation et de la fonction des récepteurs.

CGP 71683 hydrochloride

192322-50-2sc-203881
sc-203881A
sc-203881B
10 mg
50 mg
1 g
$205.00
$845.00
$1320.00
(0)

Le chlorhydrate de CGP 71683 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur NPY5, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations inactives du récepteur. Ce composé présente une affinité distincte pour des sites de liaison spécifiques, influençant la dynamique du récepteur et modifiant le paysage conformationnel. Son interaction avec les bicouches lipidiques peut affecter la fluidité de la membrane, ce qui pourrait avoir un impact sur le regroupement des récepteurs et l'efficacité de la signalisation. Le comportement cinétique du composé indique une modulation nuancée de l'activité du récepteur, contribuant à son profil pharmacologique unique.

NTNCB hydrochloride

486453-65-0sc-203655
sc-203655A
10 mg
50 mg
$300.00
$781.00
(0)

Le chlorhydrate de NTNCB fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur NPY5, qui se distingue par sa capacité à induire des changements de conformation qui favorisent les états inactifs. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui peuvent modifier l'accessibilité du récepteur et les voies de signalisation en aval. Ses propriétés électroniques uniques peuvent influencer la distribution des charges, ce qui affecte la cinétique des interactions et la dynamique récepteur-ligand, modulant ainsi les réponses physiologiques.

LU AA33810

304008-29-5sc-295367
sc-295367A
10 mg
50 mg
$169.00
$638.00
(0)

LU AA33810 est un antagoniste sélectif du récepteur NPY5, qui se distingue par sa capacité unique à induire des changements de conformation qui empêchent l'activation du récepteur. Sa structure moléculaire permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui modulent les voies de signalisation du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation lent du récepteur, ce qui renforce son efficacité dans la modification des processus cellulaires en aval. Cette spécificité dans la dynamique de liaison offre des informations précieuses sur le comportement et la modulation des récepteurs.

NPY 5RA972

439861-56-0sc-295945
sc-295945A
10 mg
50 mg
$340.00
$850.00
(0)

NPY 5RA972 agit comme un puissant modulateur du récepteur NPY5, caractérisé par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur qui inhibent la signalisation. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions électrostatiques spécifiques et l'encombrement stérique, bloquant efficacement l'activation du récepteur. Le composé présente une affinité de liaison particulière, ce qui entraîne une modification de la cinétique des interactions entre le récepteur et le ligand, qui peut influencer les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires.

SB 408124

288150-92-5sc-361345
5 mg
$135.00
(0)

Le L-152,804 est un antagoniste du NPY5-R qui peut inhiber la fonction du NPY5-R en bloquant le récepteur et en empêchant son activation.