BQCA (CAS 338747-41-4)
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Potentialisateur allostérique hautement sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M1 (mAChR). Réduit la concentration d'ACh nécessaire pour activer M1 jusqu'à 129 fois et ne présente aucune activité de potentialisation, d'agonisme ou d'antagonisme sur d'autres mAChR à des concentrations allant jusqu'à 100 µM. Inverse les déficits de mémoire induits par la scopolamine et augmente le flux sanguin vers le cortex cérébral dans des modèles de souris. Les activateurs M1 ralentissent la progression de la maladie d'Alzheimer. Induit le recrutement des β-arrestines vers M1. A 100µM, il active M1 en l'absence d'ACh jusqu'à environ 50% de la réponse maximale. A 10µM, il réduit de 45 fois la concentration d'ACh nécessaire pour déplacer le radioligand. Des expériences in vivo ont été menées sur des souris à des doses de 15 ou 20 mg/kg. Le composé est perméable aux cellules, pénètre dans le cerveau et est actif par voie orale.
BQCA (CAS 338747-41-4) Références
Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease.: A. Fisher; Neurotherapeutics 5, 433 (2008) Selective activation of the M1 muscarinic acetylcholine receptor achieved by allosteric potentiation.: L. Ma, et al.; PNAS 106, 15950 (2009)Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
BQCA, 10 mg | sc-280627 | 10 mg | $71.00 | |||
BQCA, 50 mg | sc-280627A | 50 mg | $390.00 |