Structure moléculaire de BMS-740808, Numéro CAS: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
Application(s):
BMS-740808 est un inhibiteur sélectif très puissant du facteur X
Numéro CAS:
280118-23-2
Masse Moléculaire:
588.58
Formule Moléculaire:
C31H27F3N6O3
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Le BMS-740808 est un inhibiteur sélectif très puissant du facteur X, avec un Ki de 0,03 nM. Le BMS-740808 est très puissant, avec un début d'inhibition rapide (2,7 × 107 M-1 s-1), sélectif (>1000 fois par rapport à d'autres protéases), efficace dans le modèle de thrombose AVShunt. Le BMS-740808 est synthétisé par modification de l'échafaudage pyrazolo-pyridinone bicyclique utilisé pour le Razaxaban, un inhibiteur du facteur X à base de pyrazole. Pour le BMS-740808 en particulier, l'introduction d'un groupement 3(R)-hydroxyle sur l'anneau pyrrolidine entraîne une augmentation significative de la puissance. Le BMS-740808 présente également une forte affinité pour la thrombine.
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) Références
- 1-[3-Aminobenzisoxazol-5'-yl]-3-trifluorométhyl-6-[2'-(3-(R)-hydroxy-N-pyrrolidinyl)méthyl-[1,1']-biphen-4-yl]-1,4,5,6-tétrahydropyrazolo-[3,4-c]-pyridin-7-one (BMS-740808), un inhibiteur très puissant, sélectif, efficace et biodisponible par voie orale du facteur Xa de la coagulation sanguine. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- Découverte d'inhibiteurs puissants, efficaces et biodisponibles par voie orale du facteur Xa de la coagulation sanguine avec des parties P1 neutres. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- Relation structure-activité et profil pharmacocinétique des inhibiteurs du facteur Xa à base de 5-cétopyrazole. | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- Découverte préclinique de l'apixaban, un inhibiteur du facteur Xa direct et biodisponible par voie orale. | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- Progrès dans les inhibiteurs de FXa. | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- Stratégies contemporaines de chimie médicinale pour la découverte d'inhibiteurs du facteur Xa de la coagulation sanguine. | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
Inhibiteur de:
Factor X.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |