Date published: 2025-9-6

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Bcl-2 Inhibitor II, YC137 (CAS 810659-53-1)

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Application(s):
Bcl-2 Inhibitor II, YC137 est un inducteur d'apoptose à base de naphtoquinone
Numéro CAS:
810659-53-1
Masse Moléculaire:
511.6
Formule Moléculaire:
C24H21N3O6S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de Bcl-2 II, YC137 est un composé naphtoquinone perméable aux cellules qui induit sélectivement l'apoptose des cellules surexprimant Bcl-2 (< 300 nM dans les cellules de cancer du sein MDA-MB435B) avec peu d'effet sur une variété de cellules primaires. Inhibiteur II de Bcl-2, YC137 se lie préférentiellement à Bcl-2 (Ki = 1,3 muM) et perturbe son interaction avec Bid BH3, bloquant ainsi l'activité anti-apoptotique de Bcl-2. Il a été démontré que cela induit la libération du cytochrome c des mitochondries ainsi que l'activation de la caspase-9.


Bcl-2 Inhibitor II, YC137 (CAS 810659-53-1) Références

  1. Les cellules cancéreuses du sein peuvent échapper à la destruction sélective médiée par l'apoptose grâce à une nouvelle petite molécule inhibitrice de Bcl-2.  |  Real, PJ., et al. 2004. Cancer Res. 64: 7947-53. PMID: 15520201
  2. Développement d'inhibiteurs sélectifs des protéines anti-apoptotiques Bcl-2 à partir de BHI-1.  |  Xing, C., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 2167-76. PMID: 17227711
  3. Analyse mécaniste de la résistance à l'apoptose induite par REIC/Dkk-3 dans les cellules humaines de cancer de la vessie.  |  Kobayashi, T., et al. 2008. Acta Med Okayama. 62: 393-401. PMID: 19122685
  4. JNK est constitutivement actif dans le lymphome à cellules du manteau: dérégulation du cycle cellulaire et polyploïdie par l'inhibiteur de JNK SP600125.  |  Wang, M., et al. 2009. J Pathol. 218: 95-103. PMID: 19206150
  5. Utilisation de mitochondries de lignées cellulaires cancéreuses humaines pour explorer les mécanismes de perméabilisation de la membrane mitochondriale induite par les peptides BH3 et l'ABT-737.  |  Buron, N., et al. 2010. PLoS One. 5: e9924. PMID: 20360986
  6. La résistance acquise au miriplatine dans l'hépatome de rat AH109A/MP10 est associée à une augmentation de l'expression de Bcl-2, ce qui entraîne des défauts dans l'induction de l'apoptose.  |  Hanada, M., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 1011-8. PMID: 20811683
  7. L'activation de la voie p53 par l'inhibiteur de MDM2 nutlin-3a permet de surmonter la surexpression de BCL2 dans un modèle préclinique de lymphome diffus à grandes cellules B associé à t(14;18)(q32;q21).  |  Drakos, E., et al. 2011. Leukemia. 25: 856-67. PMID: 21394100
  8. La suppression de BCL-2 augmente la sensibilité au cisplatine des cellules de carcinome nasopharyngé.  |  Low, SY., et al. 2012. Cancer Lett. 314: 166-75. PMID: 22033244
  9. Induction de l'expression de Bcl-2 par la résistance de la protéine de grande surface du virus de l'hépatite B mutant pré-S2 au traitement par le 5-fluorouracile dans les cellules Huh-7.  |  Hung, JH., et al. 2011. PLoS One. 6: e28977. PMID: 22216150
  10. Bcl-2 et Bcl-xL suppriment la signalisation du glucose dans les cellules β du pancréas.  |  Luciani, DS., et al. 2013. Diabetes. 62: 170-82. PMID: 22933114
  11. La combinaison de la guanine arabinoside et de l'inhibiteur de Bcl-2 YC137 permet de surmonter la résistance à la cytarabine dans la lignée cellulaire leucémique HL-60.  |  Nishi, R., et al. 2013. Cancer Sci. 104: 502-7. PMID: 23320492
  12. La décitabine induit une accumulation retardée d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules leucémiques et induit l'expression d'enzymes génératrices de ROS.  |  Fandy, TE., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 1249-58. PMID: 24423613
  13. BHRF1 exerce un effet antiapoptotique et un arrêt du cycle cellulaire par l'intermédiaire de Bcl-2 dans les hybridomes murins.  |  Milián, E., et al. 2015. J Biotechnol. 209: 58-67. PMID: 26057602

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Bcl-2 Inhibitor II, YC137, 5 mg

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5 mg
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