Bazedoxifene Bis-β-D-Glucuronide (CAS 328933-67-1)

Le bazédoxifène Bis-β-D-Glucuronide est un conjugué glucuronide de la molécule mère, le bazédoxifène, un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM). Ce métabolite est principalement formé par la voie métabolique de phase II connue sous le nom de glucuronidation, un processus où l'acide glucuronique est ajouté à une substance, améliorant sa solubilité et facilitant son excrétion de l'organisme. Dans le cadre de la recherche, le Bazedoxifene Bis-β-D-Glucuronide est particulièrement utile pour étudier le métabolisme et les mécanismes d'excrétion du bazédoxifène et des SERMs apparentés. La double glucuronidation indique une polarité et une solubilité plus élevées, ce qui en fait un marqueur idéal pour comprendre la dynamique de la clairance des médicaments et le rôle de la famille d'enzymes uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransférase (UGT) dans le métabolisme des médicaments. Les chercheurs utilisent ce métabolite pour étudier la façon dont les SERM sont traités dans différents systèmes biologiques, ce qui permet de prédire les comportements pharmacocinétiques tels que la distribution, la demi-vie et l'accumulation potentielle dans les tissus. En analysant le Bazedoxifene Bis-β-D-Glucuronide, les scientifiques obtiennent des informations sur les profils de sécurité et d'efficacité des SERMs, contribuant au domaine plus large du développement de médicaments en soulignant comment les changements structurels affectent les voies métaboliques et les profils d'élimination dans les études pharmacologiques.