Structure moléculaire de AS-605240, Numéro CAS: 648450-29-7
AS-605240 (CAS 648450-29-7)
Voir les citations produits (1)
Noms alternatifs:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
Application(s):
AS-605240 est un inhibiteur de la PI 3-kinase γ
Numéro CAS:
648450-29-7
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
257.27
Formule Moléculaire:
C12H7N3O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Références bibliographiques
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
L'inhibiteur de PI 3-Kgamma est un composé thiazolidinedione perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif et ATP-compétitif de la PI 3-kinase gamma (PI 3-Kgamma) (Ki = 7,8 nM IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM pour les isoformes p110-gamma, alpha, bêta et delta, respectivement). L'Activateur PI 3-Kgamma n'affecte pas l'activité d'un large panel de kinases, de récepteurs, d'enzymes et de canaux ioniques, même à des concentrations aussi élevées que 1 muM. Il bloque sélectivement la phosphorylation de l'Akt et la chimiotaxie dépendantes du MCP-1, mais pas du CSF-1, dans les monocytes murins primaires Pik3cg+/+ et dans une lignée cellulaire monocytaire humaine THP-1 (IC50 = 181 nM). L'inhibiteur PI 3-Kgamma s'est également révélé efficace pour réduire la chimiotaxie des neutrophiles dans des modèles murins de péritonite et d'arthrite.
AS-605240 (CAS 648450-29-7) Références
- Effets de l'inhibition de PI3Kgamma par l'AS-605240 dans l'infarctus aigu du myocarde. | Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
- L'inhibition pharmacologique de la phosphoinositide 3-kinase gamma (PI3Kγ) favorise la résorption de l'infarctus et prévient le remodelage cardiaque indésirable après un infarctus du myocarde chez la souris. | Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
- L'inhibition de PI3K-γ améliore les lésions pulmonaires aiguës en régulant la voie IκBα/NF-κB et les réponses immunitaires innées. | Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
- Rôle critique de la phosphoinositide 3-kinase gamma dans l'invasion parasitaire et la progression de la maladie de la leishmaniose cutanée. | Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
- L'activation de PI3Kγ est nécessaire à la génération d'espèces réactives de l'oxygène induite par LPS dans les cellules épithéliales respiratoires. | Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
- Inhibiteurs de PI3K-γ dans l'intervention thérapeutique des maladies causées par des pathogènes intracellulaires obligatoires. | Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
- Cibles possibles pour une thérapie non immunosuppressive de l'orbitopathie de Graves. | Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
- Le ciblage de l'activité PI3Kγ diminue l'hyperplasie intimale induite par un traumatisme vasculaire grâce à la modulation de la réponse Th1. | Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
- Le phosphate d'α-tocophérol induit l'expression du VEGF via CD36/PI3Kγ dans les monocytes THP-1. | Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
- L'analyse complète des signaux de la leucémie à cellules T révèle l'hétérogénéité de la voie PI3 kinase-Akt et les limites des inhibiteurs de PI3 kinase en monothérapie. | Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
- Screening Novel Drug Candidates for Kidney Renal Clear Cell Carcinoma Treatment (Sélection de nouveaux médicaments candidats pour le traitement du carcinome rénal à cellules claires): Une étude sur les gènes différentiellement exprimés grâce à la base de données Connectivity Map. | Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
- Les inhibiteurs de BTK et de PI3K révèlent des effets anti-tumoraux synergiques dans les cellules canines de lymphome B diffus à grandes cellules. | Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
- La phosphoinositide 3 kinase γ joue un rôle essentiel dans les lésions rénales aiguës. | Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
- L'inhibition des phosphoinositide-3 kinases γ/δ améliore le granulome pulmonaire en rétablissant la fonction Treg dans un modèle de sarcoïdose. | Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
- L'AS-605240 atténue l'ostéoporose en inhibant la résorption osseuse. | Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583
Inhibiteur de:
PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, et PI 3-kinase p110 gamma.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AS-605240, 1 mg | sc-221272 | 1 mg | $23.00 | |||
AS-605240, 5 mg | sc-221272A | 5 mg | $80.00 |