Apamin CAS: 24345-16-2
MF: C79H131N31O24S4
MW: 2027.34
A potent and highly selective inhibitor of the low conductance Ca2+-activated K+ channel.

Apamin (CAS 24345-16-2)

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Application: A potent and highly selective inhibitor of the low conductance Ca2+-activated K+ channel
Numéro CAS: 24345-16-2
Pureté: ≥95%
Masse Moléculaire: 2027.34
Formule Moléculaire: C79H131N31O24S4
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
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Apamin: Caution! Highly toxic. Handle with care. The smallest neurotoxin known. It is the only polypeptide neurotoxin that is known to pass the blood-brain barrier. Comprises about 2% by weight of the dried venom of the honey bee. It is a potent (1-10 nM) and highly selective inhibitor of the SK (low conductance Ca2+-activated K+ channel). Acts on the central nervous system. SK channel blockers such as apamin can have therapeutic applications, for example on the peripheral cells (e.g. the insulin releasing cells of the pancreas) and on the central nervous system where there is evidence for a role of SK channels in memory processes, both general and specifically hippocampal.


Références

1: N.A. Castle et al. Trends Neurosci. 1989 12 59 2: M. Hughes et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1982 79 1308 3: P.N. Strong Pharmacol. Therap. 1990 46 137

Apparence :
Powder
État Physique :
Solid
Séquence :
Cys-Asn-Cys-Lys-Ala-Pro-Glu-Thr-Ala-Leu-Cys-Ala-Arg-Arg-Cys-Gln-Gln-His-NH2
Solubilité :
Soluble in acetic acid (5mg/ml) and slightly soluble in water (1mg/ml)
STOCKAGE :
Store at -20° C
Indice de Réfraction :
n20D 1.72 (Predicted)
IC50 :
apamin-sensitive SKCa channel: IC50 = 0.001 µM (guinea-pig hepatocytes); calcium activated potassium channel: IC50 = 8.6e-06 µM
Ki Data :
[125I]apamin binding to calcium-activated potassium (SK) channel: Ki= 3.8 µM (rat cortex)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
3
RTECS :
CD6899900
PubChem CID :
16218850
Index Merck :
14: 725
Numéro MDL :
MFCD00167944
Numéro CE :
246-182-7
SMILES :
C[[email protected]]1C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]@H](CSSC[[email protected]]2C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N3CCC[[email protected]]3C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N[[email protected]@H](CSSC[[email protected]@H](C(=O)N[[email protected]](C(=O)N2)CC(=O)N)N)C(=O)N1)CC(C)C)C)[[email protected]@H](C)O)CCC(=O)O)C)CCCCN)C(=O)N[[email protected]@H](CCC(=O)N)C(=O)N[[email protected]@H](CCC(=O)N)C(=O)N[[email protected]@H](CC4=CN=CN4)C(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCNC(=N)N

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Apamin  Références bibliographiques

Consultez les publications faisant référence à l' utilisation de Apamin. Cliquez sur le lien pour afficher lentrée PubMed .

Citations 1 à 2 sur un total de 2

PMID: # 28036359  Estep, CM. et al. 2016. PLoS ONE. 11: e0169044.

PMID: # 25641660  Sung, TS. et al. 2015. J. Physiol. (Lond.). 593: 1169-81.

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