Date published: 2025-9-11

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Inhibiteur Adenosine Kinase Inhibitor (CAS 214697-26-4)

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Noms alternatifs:
ABT-702; 4-Amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholino-pyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine
Application(s):
Adenosine Kinase Inhibitor est un composé perméable aux cellules qui agit comme un puissant inhibiteur de l'adénosine kinase.
Numéro CAS:
214697-26-4
Pureté:
≥90%
Masse Moléculaire:
536.3
Formule Moléculaire:
C22H19BrN6O•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de l'adénosine kinase est un composé pyridopyrimidine non nucléosidique perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, compétitif de l'adénosine et réversible de l'ADK (adénosine kinase (AK)) (IC50 = 50,7 nM en utilisant des cellules IMR-32 intactes et 1,7 nM dans des essais acellulaires en utilisant l'AK cytosolique du cerveau de rat). L'effet inhibiteur n'est pas spécifique à une espèce et sa sélectivité pharmacologique est confirmée par l'utilisation d'un panel de plus de 80 autres enzymes, canaux ioniques et récepteurs, y compris divers récepteurs de l'adésine.


Inhibiteur Adenosine Kinase Inhibitor (CAS 214697-26-4) Références

  1. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophényl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2, 3-d]pyrimidine), un nouvel inhibiteur de l'adénosine kinase efficace par voie orale avec des propriétés analgésiques et anti-inflammatoires: I. Caractérisation in vitro et effets antinociceptifs aigus chez la souris.  |  Jarvis, MF., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1156-64. PMID: 11082453
  2. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophényl)-7-(6-morpholino-pyridin- 3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine), un nouvel inhibiteur de l'adénosine kinase efficace par voie orale et doté de propriétés analgésiques et anti-inflammatoires. II. Caractérisation in vivo chez le rat.  |  Kowaluk, EA., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 295: 1165-74. PMID: 11082454
  3. Effets anti-inflammatoires de l'ABT-702, un nouvel inhibiteur non nucléosidique de l'adénosine kinase, dans l'arthrite adjuvante chez le rat.  |  Boyle, DL., et al. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 296: 495-500. PMID: 11160636
  4. L'effet de l'ABT-702, un nouvel inhibiteur de l'adénosine kinase, sur les réponses des neurones spinaux à la suite d'une inflammation due à la carragénine et d'une lésion du nerf périphérique.  |  Suzuki, R., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1615-23. PMID: 11264257
  5. L'inhibiteur de l'adénosine kinase ABT-702 augmente les ondes lentes de l'EEG chez le rat.  |  Radek, RJ., et al. 2004. Brain Res. 1026: 74-83. PMID: 15476699
  6. 4-amino-5-aryl-6-aryléthynylpyrimidines: relations structure-activité des inhibiteurs non nucléosidiques de l'adénosine kinase.  |  Matulenko, MA., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 1586-605. PMID: 17197188
  7. ABT-702, un inhibiteur de l'adénosine kinase, atténue l'inflammation dans la rétinopathie diabétique.  |  Elsherbiny, NM., et al. 2013. Life Sci. 93: 78-88. PMID: 23770229
  8. L'inhibition de l'adénosine kinase atténue l'inflammation et la neurotoxicité dans la neuropathie optique traumatique.  |  Ahmad, S., et al. 2014. J Neuroimmunol. 277: 96-104. PMID: 25457840
  9. Un inhibiteur de l'adénosine kinase, ABT-702, inhibe la transmission nociceptive spinale par la libération d'adénosine via des transporteurs de nucléosides équilibrés chez le rat.  |  Otsuguro, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 97: 160-70. PMID: 26066576
  10. La clairance de la libération rapide d'adénosine est régulée par les transporteurs et le métabolisme des nucléosides.  |  Nguyen, MD., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00189. PMID: 27022463
  11. L'inhibition de l'adénosine kinase protège contre la néphrotoxicité induite par le cisplatine.  |  Cao, W., et al. 2019. Am J Physiol Renal Physiol. 317: F107-F115. PMID: 30995110
  12. L'inhibition de l'adénosine kinase augmente la vasodilatation conduite et prévient la dysfonction diastolique du ventricule gauche dans l'insuffisance cardiaque avec fraction d'éjection préservée.  |  Davila, A., et al. 2019. Circ Heart Fail. 12: e005762. PMID: 31525084
  13. L'inhibition de l'adénosine kinase atténue les lésions d'ischémie/reperfusion du myocarde.  |  Wang, W., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 2931-2943. PMID: 33523568
  14. L'inhibition de l'adénosine kinase (ADK) par ABT-702 induit une dégradation de la protéine ADK et une forme distincte de cardioprotection soutenue.  |  Wölkart, G., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 927: 175050. PMID: 35618039

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Adenosine Kinase Inhibitor, 5 mg

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5 mg
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