Structure moléculaire de A-803467, Numéro CAS: 944261-79-4
A-803467 (CAS 944261-79-4)
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Application(s):
A-803467 est un inhibiteur de la protéine du canal sodique
Numéro CAS:
944261-79-4
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
357.8
Formule Moléculaire:
C19H16ClNO4
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Le A-803467 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine du canal Na+ CP de type X alpha (Nav 1.8), un canal sodique voltage-résistant au TTX, qui est exprimé de manière préférentielle sur les neurones sensoriels. A-803467 est un inhibiteur puissant qui cible sélectivement le canal NaV1.8, bloquant efficacement son activité avec une valeur IC50 de 8 nM. Ce composé entrave spécifiquement les courants résistants à la tétrodotoxine, affichant une sélectivité remarquable de plus de 100 fois par rapport aux canaux NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 et NaV1.7 humains.
A-803467 (CAS 944261-79-4) Références
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- Un bloqueur sélectif du canal sodique Nav1.8, A-803467 [5-(4-chlorophényl-N-(3,5-diméthoxyphényl)furan-2-carboxamide], atténue l'activité neuronale spinale chez les rats neuropathiques. | McGaraughty, S., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 1204-11. PMID: 18089840
- Effets antinociceptifs additifs du bloqueur sélectif de Nav1.8 A-803467 et des antagonistes sélectifs de TRPV1 dans des modèles de douleur inflammatoire et neuropathique chez le rat. | Joshi, SK., et al. 2009. J Pain. 10: 306-15. PMID: 19070548
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- A-803467, un bloqueur de canaux sodiques résistant à la tétrodotoxine, module la MDR médiée par l'ABCG2 in vitro et in vivo. | Anreddy, N., et al. 2015. Oncotarget. 6: 39276-91. PMID: 26515463
- La mise en charge dynamique comme méthode non réflexive de mesure de la douleur abdominale chez la souris. | Laux-Biehlmann, A., et al. 2016. Eur J Pain. 20: 742-52. PMID: 26684879
- Les canaux Nav1.8 neuronaux comme nouvelle cible thérapeutique pour la prévention de la fibrillation auriculaire aiguë. | Chen, X., et al. 2016. J Am Heart Assoc. 5: PMID: 27806967
- Le blocage du canal Nav1.8 dans le ganglion stellaire gauche supprime l'arythmie ventriculaire induite par l'ischémie aiguë dans un modèle canin. | Yu, L., et al. 2017. Sci Rep. 7: 534. PMID: 28373696
- Le bloqueur du canal sodique NaV1.8 voltage-gated A-803467 inhibe la toux chez le cochon d'Inde. | Brozmanova, M., et al. 2019. Respir Physiol Neurobiol. 270: 103267. PMID: 31398537
- Absence de canaux Nav1.8 fonctionnels dans les cardiomyocytes auriculaires et ventriculaires non malades. | Casini, S., et al. 2019. Cardiovasc Drugs Ther. 33: 649-660. PMID: 31916131
- Le blocage de NaV1.8 augmente la susceptibilité aux arythmies ventriculaires pendant l'infarctus aigu du myocarde. | Qi, B., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 708279. PMID: 34409080
- Base structurale de l'activation à haute tension et de l'inhibition spécifique du sous-type de Nav1.8 humain. | Huang, X., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208211119. PMID: 35858452
Inhibiteur de:
AQP4, Na+ CP type X alpha, Na+ CP type Xα, NaS-1, Neuron navigator 1, Olfr551, OR2V1, P2X1, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), S-100A5, et smoothelin.Activateur de:
sodium channel type II.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
A-803467, 10 mg | sc-201068 | 10 mg | $87.00 | |||
A-803467, 25 mg | sc-201068B | 25 mg | $184.00 | |||
A-803467, 50 mg | sc-201068A | 50 mg | $342.00 |