2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1)

La 2-phénylmélatonine est un antagoniste des récepteurs MEL-1A-R, MEL-1B-R et MT3, dont l'activité antagoniste/agoniste est mixte dans les systèmes présentant une expression différentielle des sous-types de récepteurs. Dans le tissu du cortex pariétal de lapin caractérisé par la présence de récepteurs MEL-1A-R/MEL-1B-R, la 2-phénylmélatonine a antagonisé l'inhibition du tir neuronal induite par la mélatonine dans seulement 80 % des neurones testés, ce qui a incité les chercheurs à suggérer une activité mixte. Dans les cellules du côlon de cobaye exprimant uniquement des récepteurs MT3, la 2-phénylmélatonine montre un antagonisme des contractions induites par la mélatonine à de faibles concentrations (subnanomolaires), et montre une induction agoniste partielle de la contractilité à des concentrations plus élevées (nanomolaires/micromolaires). L'antagonisme comparable (à 0,01nM) à l'antagoniste spécifique MT3 Prazocin (sc-204858) dans ce système confirme l'interaction directe de la 2-phénylmélatonine avec le récepteur MT3. Dans un système de fibroblastes de souris NIH3T3 exprimant le récepteur humain MEL1A-R (récepteur de la mélatonine) transfecté, la 2-phénylmélatonine a démontré un agonisme complet comparable à l'action de la mélatonine (sc-207848) elle-même. Cette activité mixte antagoniste/agoniste différentielle fait de la 2-phénylmélatonine un outil particulièrement utile pour étudier les caractéristiques des récepteurs de la mélatonine.