Date published: 2025-9-12

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17-AEP-GA

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Application(s):
17-AEP-GA est un nouvel analogue de la geldanamycine (GA) moins cytotoxique et un inhibiteur de HSP90.
Masse Moléculaire:
643
Formule Moléculaire:
C34H50N4O8
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La 17-AEP-GA est un analogue de la geldanamycine (GA) avec un groupe alkylamino à la place du groupe méthoxy en C17. La 17-AEP-GA est moins cytotoxique que l'AG et reste biologiquement active. Il a été démontré que la 17-AEP-GA induit une inhibition de la croissance des cellules tumorales similaire à celle de la geldanamycine. Contrairement au 17-AAG qui est soluble dans le DMSO, le 17-AEP-GA est soluble dans l'eau.


17-AEP-GA Références

  1. Synthèse et activités biologiques de nouveaux dérivés de 17-aminogeldanamycine.  |  Tian, ZQ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 5317-29. PMID: 15388159
  2. Le transporteur de cystine-glutamate SLC7A11 est un médiateur de la résistance à la geldanamycine mais pas à la 17-(allylamino)-17-déméthoxygeldanamycine.  |  Liu, R., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 1637-46. PMID: 17875604
  3. Forte activité antitumorale contre les cellules de rhabdomyosarcome et faible cytotoxicité des cellules normales des inhibiteurs de la protéine de choc thermique 90, avec un accent particulier sur la 17-[2-(pyrrolidin-1-yl)éthyl]-aminno-17-déméthoxygeldanamycine.  |  Lukasiewicz, E., et al. 2009. J Physiol Pharmacol. 60: 161-6. PMID: 19826195
  4. Le 17AEP-GA, un antagoniste de la HSP90, est un puissant inhibiteur de la prolifération, de la survie, de la migration et de l'invasion des cellules de glioblastome.  |  Miekus, K., et al. 2012. Oncol Rep. 28: 1903-9. PMID: 22941268
  5. Exploration du potentiel de Trypanosoma brucei Hsp83 en tant que cible pour la conception de médicaments guidée par la structure.  |  Pizarro, JC., et al. 2013. PLoS Negl Trop Dis. 7: e2492. PMID: 24147171
  6. HSP90 affecte la stabilité de BMAL1 et l'expression des gènes circadiens.  |  Schneider, R., et al. 2014. J Biol Rhythms. 29: 87-96. PMID: 24682203
  7. Étude in vitro comparant l'efficacité des inhibiteurs hydrosolubles de la HSP90, 17-AEPGA et 17-DMAG, à celle de l'inhibiteur non hydrosoluble de la HSP90, 17-AAG, sur des lignées cellulaires de cancer du sein.  |  Ghadban, T., et al. 2016. Int J Mol Med. 38: 1296-302. PMID: 27498942
  8. Le rôle des protéines de choc thermique dans le cancer de l'œsophage.  |  Tustumi, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36078072
  9. Base structurale de l'inhibition de l'ATPase HSP90 parasitaire par de petites molécules.  |  Tassone, G., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36355513
  10. Le rôle de NQO1 dans le métabolisme des inhibiteurs de benzoquinone ansamycine Hsp90 et le développement de nouveaux inhibiteurs de Hsp90 comme agents anticancéreux.  |  Guo, Wenchang. (2008): ASSAY and Drug Development Technologies. 6.4: 601-602.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

17-AEP-GA, 1 mg

sc-364389
1 mg
$263.00

17-AEP-GA, 5 mg

sc-364389A
5 mg
$681.00