15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8)
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Le 17-phényl trinor prostaglandine F2α N-éthyl amide (17-phényl trinor PGF2α N-éthyl amide) est un analogue de prostaglandine de la série F dont l'utilisation en tant que médicament hypotenseur oculaire a été approuvée et qui est vendu sous le nom commercial d'Allergan, Bimatoprost.1 Des études ont montré que le bimatoprost est converti par une activité enzymatique amidase dans la cornée humaine pour produire l'acide libre correspondant, avec un taux de conversion d'environ 25 µg/cornée/24 heures.2 L'acide libre, le 17-phényl trinor PGF2α, est un puissant agoniste des récepteurs FP.3,4 Le 15(R)-17-phényl trinor PGF2α est l'isomère 15-épi, ou "non naturel", de ce métabolite actif de l'acide libre. Il possède une activité médiée par les récepteurs FP très réduite, qui est généralement de 1,5 à 2 logs inférieure à celle de l'isomère 15(S)5. Dans les modèles humains et animaux de glaucome, l'activité agoniste des récepteurs FP correspond très étroitement à l'activité hypotensive intraoculaire.
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8) Références
- La pharmacologie du bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- L'hydrolyse du bimatoprost dans le tissu cornéen génère un puissant agoniste du récepteur prostanoïde FP. | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699
- Clonage des récepteurs de la prostaglandine F2 alpha du rat et de l'homme et expression du récepteur de la prostaglandine F2 alpha du rat. | Lake, S., et al. 1994. FEBS Lett. 355: 317-25. PMID: 7988697
- Prostaglandines phényl-substituées: agents antiglaucomateux puissants et sélectifs. | Resul, B., et al. 1993. J Med Chem. 36: 243-8. PMID: 8423596
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15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 1 mg | sc-205030 | 1 mg | $60.00 | |||
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 5 mg | sc-205030A | 5 mg | $270.00 |