Les inhibiteurs de ZPI désignent une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la famille d'enzymes ZPI (Zinc-dependent proteinase inhibitor). La protéine ZPI joue un rôle clé dans la régulation de l'activité de diverses enzymes protéolytiques, souvent par le biais de son interaction avec les ions zinc. Ces enzymes sont impliquées dans des processus catalytiques tels que la protéolyse, au cours de laquelle les protéines sont décomposées en polypeptides ou en acides aminés plus petits. L'inhibition des enzymes ZPI perturbe ce mécanisme de régulation, ce qui peut affecter toute une série de processus biologiques. La conception et la synthèse des inhibiteurs de ZPI se concentrent sur le blocage du site actif de l'enzyme, généralement là où les ions zinc se coordonnent avec les groupes fonctionnels de l'enzyme. La diversité structurelle des inhibiteurs de ZPI est un aspect important de leur nature chimique, car différents inhibiteurs peuvent se lier par divers mécanismes, y compris des interactions covalentes et non covalentes. Ces inhibiteurs sont étudiés pour comprendre l'architecture moléculaire des enzymes ZPI et leur rôle dans les voies biochimiques. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X et l'amarrage moléculaire sont couramment utilisées pour étudier l'affinité de liaison et les changements de conformation induits par les inhibiteurs de ZPI. En outre, la synthèse chimique de ces inhibiteurs peut impliquer une variété de réactions organiques pour optimiser leur efficacité de liaison et leur sélectivité pour les enzymes ZPI, y compris des modifications pour améliorer les propriétés de chélation des métaux. L'étude de ces inhibiteurs permet de mieux comprendre les mécanismes généraux de régulation des métalloprotéases et le contrôle enzymatique au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet agent peut induire une déméthylation du promoteur du gène ZPI, ce qui pourrait entraîner une diminution de la transcription du ZPI en permettant aux répresseurs transcriptionnels de se lier plus efficacement ou en perturbant les sites de liaison des activateurs transcriptionnels. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine pourrait entraîner la déméthylation des îlots CpG dans la région du promoteur du gène ZPI, ce qui pourrait entraîner une inhibition transcriptionnelle du gène ZPI. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait inhiber directement l'activité de l'histone désacétylase, ce qui entraînerait une hyperacétylation des histones associées au gène ZPI. Cette modification peut perturber le recrutement de la machinerie transcriptionnelle, diminuant ainsi l'expression du ZPI. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Tout comme la trichostatine A, l'acide hydroxamique subéroylanilide pourrait inhiber les HDAC, ce qui entraînerait une augmentation des niveaux d'acétylation des histones. Cette altération peut interférer avec la liaison des facteurs de transcription ou les complexes de remodelage de la chromatine qui sont nécessaires à la transcription du gène ZPI, ce qui entraîne une réduction de l'expression. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque pourrait activer ses récepteurs nucléaires et modifier la transcription des gènes cibles, y compris le ZPI. En se liant aux éléments de réponse de l'acide rétinoïque dans la région du promoteur, il pourrait réprimer la transcription de ZPI par le recrutement de complexes corépresseurs. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut inhiber la voie mTOR, qui est cruciale pour la traduction de l'ARNm. Cette inhibition pourrait conduire à une diminution sélective de la traduction des ARNm, y compris ceux de ZPI, réduisant ainsi les niveaux globaux de protéines. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 peut inhiber PI3K, entraînant une diminution de la phosphorylation et de l'activité d'Akt. Cette réduction peut entraîner une diminution de la transcription de certains gènes, dont potentiellement le ZPI, en modifiant l'activité des facteurs de transcription ou des corégulateurs impliqués dans l'expression du gène du ZPI. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A pourrait se lier à des séquences d'ADN riches en GC dans le promoteur du gène ZPI, bloquant la liaison du facteur de transcription Sp1 et d'autres protéines régulatrices, ce qui entraînerait une réduction de l'activité transcriptionnelle du ZPI. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
En inhibant la MEK, le PD 98059 pourrait réguler à la baisse la voie de signalisation MAPK/ERK, qui pourrait être responsable de l'activation de facteurs de transcription ou de corégulateurs de la transcription du gène ZPI, ce qui entraînerait une diminution de l'expression du ZPI. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine peut inhiber directement Smoothened (SMO) dans la voie de signalisation Hedgehog. Si la signalisation Hedgehog augmente l'expression du gène ZPI, la cyclopamine pourrait réduire les niveaux de ZPI en empêchant l'activation de la voie. | ||||||