Inhibiteurs ZFYVE1
Les inhibiteurs courants de ZFYVE1 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, l'inhibiteur de l'autophagie, le 3-MA CAS 5142-23-4, la Spautine-1 CAS 1262888-28-7 et le SAR405 CAS 1523406-39-4.
Les inhibiteurs chimiques de ZFYVE1 exploitent divers mécanismes biochimiques pour entraver la fonction de la protéine. LY294002 et Wortmannin sont des composés qui ciblent les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle crucial dans la production de phosphatidylinositol 3-phosphate (PI3P). En inhibant les PI3K, ces produits chimiques réduisent les niveaux de PI3P, une molécule lipidique à laquelle ZFYVE1 se lie dans le cadre de sa fonction normale. Cette liaison est essentielle pour le rôle de ZFYVE1 dans les voies de signalisation et le trafic membranaire. De même, la 3-Méthyladénine, un autre inhibiteur de la PI3K, perturbe l'autophagie en empêchant la génération de PI3P, qui est vitale pour la formation des membranes autophagosomales où ZFYVE1 est actif. L'autophinib, en ciblant le VPS34, un PI3K de classe III, réduit également le PI3P, inhibant ainsi indirectement l'implication de ZFYVE1 dans l'autophagie.
Poursuivant le thème de la perturbation des niveaux de PI3P, la Spautine-1 et le SAR405 inhibent spécifiquement les composants du complexe PI3K VPS34. La spautine-1 augmente la dégradation de ces composants par son action sur les enzymes de déubiquitinisation, tandis que le SAR405 inhibe directement le VPS34, ce qui entraîne dans les deux cas une diminution de la production de PI3P. Cette diminution a un effet conséquent sur ZFYVE1, qui dépend du PI3P pour sa fonction autophagique. D'autres inhibiteurs, tels que le SB203580 et l'U0126, agissent en amont des cascades de signalisation. Le SB203580 inhibe la MAPK p38 et l'U0126 cible la MEK1/2, deux kinases qui peuvent influencer l'activité de ZFYVE1. L'inhibition de ces kinases peut modifier les processus de signalisation qui régulent la fonction de ZFYVE1. Le PD98059, un autre inhibiteur de la MEK, affecte de manière similaire la signalisation MAPK/ERK, avec des effets en aval sur l'activité de ZFYVE1. La bafilomycine A1 et la concanamycine A, en tant qu'inhibiteurs de la V-ATPase, empêchent l'acidification des vésicules, y compris les autophagosomes et les endosomes, perturbant l'environnement nécessaire à la fonction de ZFYVE1 dans le trafic membranaire. Par ailleurs, la chloroquine augmente le pH dans les lysosomes et les autophagosomes, ce qui peut inhiber la fonction de ZFYVE1 associée à ces organites.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). ZFYVE1 est connu pour lier le phosphatidylinositol 3-phosphate, un produit de la PI3K. L'inhibition de la PI3K par le LY294002 peut réduire la production de phosphatidylinositol 3-phosphate, réduisant ainsi la capacité de ZFYVE1 à se lier à son substrat et à remplir sa fonction. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de la PI3K. Comme le LY294002, il peut diminuer les niveaux de phosphatidylinositol 3-phosphate dans la cellule, qui est nécessaire à la fonction de ZFYVE1. En limitant la disponibilité de ce lipide, la wortmannine peut inhiber l'activité de ZFYVE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur PI3K de classe III qui peut inhiber l'autophagie, un processus dans lequel ZFYVE1 est impliqué en raison de sa participation aux membranes autophagosomales précoces. Ce produit chimique peut inhiber la fonction autophagique de ZFYVE1 en réduisant la formation de PI3P, ce qui nuit à la formation des autophagosomes. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 est connue pour inhiber les enzymes de déubiquitination USP10 et USP13, ce qui entraîne une augmentation de l'ubiquitination et de la dégradation des composants du complexe VPS34 PI3K. Comme ZFYVE1 dépend du PI3P produit par VPS34, Spautin-1 inhibe indirectement ZFYVE1 en réduisant les niveaux de PI3P. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 est un inhibiteur de VPS34. En inhibant VPS34, SAR405 diminue les niveaux de PI3P, qui est essentiel pour le rôle de ZFYVE1 dans la voie de l'autophagie, inhibant ainsi fonctionnellement ZFYVE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Comme ZFYVE1 a été impliqué dans des voies de signalisation impliquant des MAPK, l'inhibition de p38 MAPK peut perturber les signaux qui peuvent réguler la fonction de ZFYVE1, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, kinases en amont de la voie MAPK/ERK. Comme la voie MAPK/ERK peut réguler l'autophagie et la dynamique endosomale, dans lesquelles ZFYVE1 est impliquée, U0126 peut indirectement inhiber la fonction de ZFYVE1 en modifiant la signalisation par cette voie. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Comme l'U0126, le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui peut modifier la voie de signalisation MAPK/ERK. Cette altération peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de ZFYVE1 en perturbant la signalisation qui peut réguler son activité. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur connu de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). En inhibant la V-ATPase, elle empêche l'acidification des endosomes et des lysosomes, processus nécessaire à la fonction de ZFYVE1 dans le trafic endosomal. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un médicament antipaludique qui inhibe également l'autophagie en augmentant le pH dans les lysosomes et les autophagosomes. Comme ZFYVE1 est associé aux membranes des autophagosomes précoces, l'augmentation du pH provoquée par la chloroquine peut inhiber sa fonction. | ||||||