Inhibiteurs ZFP91
Les inhibiteurs courants de ZFP91 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et l'Ixazomib CAS 1072833-77-2.
Les inhibiteurs chimiques de ZFP91 agissent par diverses voies biochimiques pour inhiber sa fonction d'ubiquitine ligase E3, qui est cruciale pour marquer des protéines spécifiques en vue de leur dégradation par le protéasome. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib (également connu sous le nom de Velcade), le carfilzomib, l'ixazomib et l'oprozomib bloquent la capacité du protéasome à dégrader les protéines marquées à l'ubiquitine. Cette action entraîne l'accumulation de ces protéines dans la cellule, ce qui peut interférer avec le renouvellement et la régulation normaux des protéines ciblées par ZFP91. En empêchant la dégradation de ces protéines, les inhibiteurs atténuent efficacement le rôle régulateur de ZFP91 dans la voie ubiquitine-protéasome. Les composés peptidiques aldéhydes, tels que le Z-LLF-CHO, entrent également dans cette catégorie, car ils peuvent inhiber le protéasome, bien qu'ils soient moins spécifiques que les inhibiteurs susmentionnés.
D'autres inhibiteurs, tels que PD 0332991, MLN4924 et MLN7243, ciblent des processus en amont qui sont indirectement liés à la fonction de ZFP91. Le palbociclib, qui inhibe CDK4/6, peut entraîner une réduction de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, ce qui pourrait avoir un impact sur la progression du cycle cellulaire et sur le contexte cellulaire dans lequel ZFP91 opère. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, affectant le processus de néddylation qui est essentiel pour l'activation des ligases ubiquitine cullin-RING (CRL), qui sont des complexes protéiques avec lesquels ZFP91 peut interagir. L'inhibition de ce processus pourrait perturber la capacité de ZFP91 à former des complexes ubiquitine ligase fonctionnels. En inhibant l'enzyme activatrice d'ubiquitine (UAE), le MLN7243 bloque le tout début du processus d'ubiquitination, qui est nécessaire pour que ZFP91 exerce sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur de CDK4/6. ZFP91 a été impliqué dans la progression du cycle cellulaire par le biais de son activité E3 ubiquitine ligase. En inhibant CDK4/6, le palbociclib peut réduire la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, entravant ainsi potentiellement la progression du cycle cellulaire dans laquelle ZFP91 est impliquée, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées. Comme ZFP91 fonctionne comme une ubiquitine ligase E3, le MG132 pourrait entraîner l'accumulation de protéines qui sont normalement ciblées pour la dégradation par ZFP91, inhibant ainsi la fonction d'ubiquitine ligase de ZFP91. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice du NEDD8. L'inhibition de cette enzyme bloque la neddylation des protéines cullines, ce qui est nécessaire à la fonction des ligases culline-RING (CRL). Il a été démontré que ZFP91 interagit avec les CRL, et son inhibition pourrait perturber la fonction de ZFP91 en entravant son association avec les complexes CRL. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome, similaire au MG132 mais plus avancé sur le plan clinique. En inhibant le protéasome, il entraîne l'accumulation de protéines qui sont ciblées pour la dégradation. Comme ZFP91 est une E3 ubiquitine ligase, le bortézomib pourrait inhiber la fonction de ZFP91 en empêchant le renouvellement de ses substrats conjugués à l'ubiquitine. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome administré par voie orale. Son fonctionnement est similaire à celui du bortézomib, mais sa pharmacocinétique est améliorée. Il inhiberait le ZFP91 par le même mécanisme, ce qui entraînerait l'accumulation de protéines que le ZFP91 devrait normalement aider à dégrader. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un autre inhibiteur du protéasome, qui inhiberait ZFP91 en empêchant la dégradation protéasomique des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait inhiber l'activité E3 ligase de ZFP91. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur sélectif et puissant du protéasome. En bloquant le protéasome, le carfilzomib inhiberait la dégradation des protéines marquées à l'ubiquitine, inhibant ainsi la fonction de ZFP91 en tant qu'E3 ubiquitine ligase. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine (UAE). La fonction de ZFP91 reposant sur l'ubiquitination, le MLN7243 pourrait inhiber ZFP91 en bloquant l'étape initiale de la cascade d'ubiquitination, empêchant ainsi ZFP91 de marquer ses substrats. | ||||||