Inhibiteurs ZBTB40
Les inhibiteurs courants du ZBTB40 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le (+/-)-JQ1 et l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.
Les inhibiteurs de ZBTB40 sont une série de composés chimiques qui atténuent l'activité de répression transcriptionnelle de ZBTB40 par le biais de divers mécanismes épigénétiques et protéostatiques. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase, tels que la trichostatine A et l'acide subéroylanilide hydroxamique, perturbent le paysage épigénétique en augmentant l'acétylation des histones, ce qui nuit à la capacité du ZBTB40 à se lier à la chromatine et à exercer ses fonctions régulatrices. Ce mécanisme est partagé par d'autres inhibiteurs d'HDAC tels que le MS-275 et le Mocetinostat, qui conduisent également à un environnement moins propice à l'activité répressive de ZBTB40. Les inhibiteurs du protéasome, dont le MG-132 et le bortézomib, contrecarrent la dégradation des protéines ubiquitinées, entraînant un stress protéostatique cellulaire qui pourrait affecter négativement la fonction de ZBTB40 en séquestrant la protéine loin de ses cibles transcriptionnelles. En outre, l'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 5-Azacytidine et l'inhibiteur de la G9a/GLP UNC0638 modulent le paysage de la méthylation de l'ADN, ce qui pourrait perturber l'interaction de ZBTB40 avec les régions génomiques méthylées, diminuant ainsi sa capacité à réprimer l'expression des gènes.
Le composé chimique JQ1, qui cible les bromodomaines BET, déplacerait ces protéines de la chromatine, ce qui pourrait indirectement réduire la fonctionnalité de ZBTB40 en modifiant son profil de liaison génomique. La quercétine, connue pour son inhibition des kinases, pourrait interférer avec les réseaux transcriptionnels médiés par ZBTB40 en perturbant les voies de signalisation des kinases. Le disulfirame, avec ses actions inhibitrices étendues, pourrait entraver la capacité de ZBTB40 à maintenir un environnement chromatinien répressif sur le plan transcriptionnel. En outre, l'inhibiteur sélectif du DOT1L, le PF-06726304, pourrait entraver l'interaction de ZBTB40 avec la chromatine en affectant la méthylation H3K79, une marque associée à la transcription active. Collectivement, ces inhibiteurs utilisent diverses voies biochimiques pour diminuer l'activité fonctionnelle de ZBTB40, en agissant directement ou indirectement sur les processus moléculaires qui régissent ses capacités de répression transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut entraîner une hyperacétylation des histones, affectant ainsi la structure de la chromatine et l'expression des gènes. En modifiant l'état d'acétylation des histones, la trichostatine A peut diminuer la liaison de ZBTB40 à la chromatine, diminuant ainsi son activité de répresseur transcriptionnel. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. L'accumulation de ces protéines peut entraîner une altération des voies de signalisation, réduisant potentiellement la capacité de ZBTB40 à réguler l'expression des gènes en raison du stress protéostatique. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui induit une déméthylation de l'ADN, ce qui pourrait perturber le recrutement de ZBTB40 dans les régions méthylées de l'ADN et sa capacité à réprimer la transcription. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est une petite molécule inhibitrice de la famille des protéines à bromodomaine BET. En déplaçant les protéines BET de la chromatine, JQ1 peut indirectement diminuer le recrutement de ZBTB40 sur ses gènes cibles, ce qui entraîne une diminution de la répression transcriptionnelle. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acid est un autre inhibiteur d'histone désacétylase, qui peut entraîner une augmentation de l'acétylation des histones, interférant potentiellement avec la capacité de ZBTB40 à se lier à la chromatine et à exécuter ses fonctions de répression. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. Il pourrait indirectement affecter la fonction de ZBTB40 en provoquant l'accumulation de protéines mal repliées, qui pourraient séquestrer ZBTB40, réduisant ainsi son activité de répression transcriptionnelle. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un inhibiteur sélectif des histone méthyltransférases G9a et GLP. En inhibant ces enzymes, l'UNC0638 peut réduire la méthylation des histones, ce qui pourrait modifier l'affinité de liaison de ZBTB40 à la chromatine et diminuer son activité répressive sur l'expression des gènes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde ayant de nombreux effets biologiques, notamment l'inhibition de PI3K et d'autres kinases. En modulant l'activité des kinases, la quercétine peut avoir un impact indirect sur la capacité de ZBTB40 à moduler les réseaux transcriptionnels, entraînant une diminution de la répression des gènes cibles. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275 est un inhibiteur sélectif des histones désacétylases de classe I. La diminution de l'activité des HDAC peut conduire à l'activation d'Esp4. Une diminution de l'activité des HDAC peut conduire à un recrutement moins efficace de ZBTB40 sur les promoteurs de ses gènes cibles en raison de changements dans l'acétylation des histones, altérant ainsi sa fonction répressive. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame est un inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase (ALDH) et peut affecter diverses voies cellulaires. Par ses effets pléiotropes, le disulfirame peut diminuer la capacité de ZBTB40 à maintenir la chromatine dans un état répressif, diminuant indirectement sa fonction de régulation transcriptionnelle. | ||||||