Inhibiteurs WIF-1
Les inhibiteurs courants de WIF-1 comprennent, entre autres, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, PRI-724 CAS 1422253-38-0, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et KY02111.
Les inhibiteurs de WIF-1 représentent une classe de produits chimiques qui modulent l'activité du facteur inhibiteur de Wnt-1 (WIF-1), un acteur crucial dans la régulation de la signalisation Wnt. Le WIF-1 fonctionne comme un antagoniste sécrété des ligands Wnt, les séquestrant du complexe récepteur Wnt et empêchant le déclenchement des cascades de signalisation Wnt. Les inhibiteurs énumérés ci-dessus agissent soit directement sur le WIF-1, soit indirectement par la modulation de composants clés de la voie de signalisation Wnt. Le LGK-974, par exemple, agit en inhibant la Porcupine, une enzyme essentielle à la sécrétion des ligands Wnt. Cette inhibition entraîne une diminution de la disponibilité des ligands Wnt, influençant indirectement WIF-1 en renforçant son effet antagoniste sur les ligands Wnt restants. De même, ICG-001 cible la protéine de liaison CREB (CBP), perturbant la transcription du gène cible Wnt et influençant indirectement WIF-1 en modifiant la régulation transcriptionnelle de la signalisation Wnt.
Plusieurs inhibiteurs, tels que XAV939, IWR-1 et BC2059, ciblent la tankyrase, stabilisant Axin, un composant clé du complexe de destruction de la β-caténine. Cette stabilisation favorise la dégradation de la β-caténine, influençant indirectement WIF-1 en renforçant son effet antagoniste sur les ligands Wnt. D'autres composés comme PRI-724 et ses analogues inhibent directement l'interaction entre la β-caténine et la CBP, perturbant la régulation de WIF-1 en altérant les événements transcriptionnels en aval de la signalisation Wnt. La modulation de la signalisation Wnt par ces inhibiteurs fournit des informations précieuses sur les conditions dans lesquelles la dysrégulation de la signalisation Wnt, et par conséquent l'activité de WIF-1, joue un rôle crucial. La compréhension des divers mécanismes par lesquels ces inhibiteurs agissent ouvre la voie à des interventions ciblées dans les maladies associées à une signalisation Wnt aberrante.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 est une petite molécule inhibitrice qui cible sélectivement la voie Wnt en inhibant la Porcupine, une acyltransférase essentielle à la sécrétion du ligand Wnt. En bloquant la sécrétion de Wnt, LGK-974 affecte indirectement WIF-1 en empêchant son antagonisme des ligands de Wnt, ce qui entraîne une régulation à la baisse de la signalisation Wnt et une modulation des processus cellulaires régulés par les voies médiées par WIF-1. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 est un inhibiteur de la tankyrase qui affecte indirectement le WIF-1 en stabilisant l'Axin, un composant clé du complexe de destruction de la β-caténine. WIF-1 antagonise la signalisation Wnt en se liant aux ligands Wnt, et la stabilité de l'Axin est cruciale pour une dégradation correcte de la β-caténine. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 est un inhibiteur de petite molécule qui cible sélectivement l'interaction entre la β-caténine et son co-activateur CBP. Comme WIF-1 inhibe la signalisation Wnt en interagissant avec les ligands Wnt et en les séquestrant du complexe récepteur, PRI-724 module indirectement WIF-1 en perturbant l'interaction entre la β-caténine et CBP. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 est un inhibiteur de la tankyrase qui influence indirectement WIF-1 en stabilisant Axin, un composant du complexe de destruction de la β-caténine. WIF-1 antagonise la signalisation Wnt en se liant aux ligands Wnt, et la stabilité de l'Axin est cruciale pour une dégradation correcte de la β-caténine. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
Le KY02111 est une petite molécule inhibitrice de la signalisation Wnt/β-caténine qui influence indirectement le WIF-1 en modulant l'activité du complexe de destruction. WIF-1 inhibe la signalisation Wnt en se liant aux ligands Wnt, et le complexe de destruction régule la dégradation de la β-caténine. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
Le NSC668036 est une petite molécule inhibitrice qui cible la voie Wnt/β-caténine en perturbant l'interaction entre la β-caténine et son co-activateur CBP. Étant donné que WIF-1 inhibe la signalisation Wnt en interagissant avec les ligands Wnt, NSC668036 influence indirectement WIF-1 en perturbant l'interaction entre la β-caténine et CBP. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporine est un inhibiteur de la tankyrase qui influence indirectement WIF-1 en stabilisant Axin, un composant du complexe de destruction de la β-caténine. WIF-1 inhibe la signalisation Wnt en se liant aux ligands Wnt, et la stabilité de l'Axin est cruciale pour une dégradation correcte de la β-caténine. | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | 2 | ||
Le WAY-262611 est une petite molécule inhibitrice de la voie Wnt qui influence indirectement le WIF-1 en modulant l'activité du complexe de destruction. WIF-1 inhibe la signalisation Wnt en se liant aux ligands Wnt, et le complexe de destruction régule la dégradation de la β-caténine. | ||||||