Les inhibiteurs de WFDC1A appartiennent à une catégorie d'agents chimiques spécifiquement conçus pour interagir avec et inhiber l'activité d'une protéine codée par le gène WFDC1, également connue sous le nom de WAP four-disulfide core domain protein 1. La protéine WFDC1 appartient à une famille de protéines caractérisées par la présence d'un domaine central à quatre disulfures de type WAP, un motif structurel stabilisé par des ponts disulfures et impliqué dans diverses interactions protéine-protéine. La fonction spécifique de WFDC1 est encore en cours d'élucidation, mais elle fait partie d'un groupe plus large de molécules qui jouent un rôle dans des processus fondamentaux pour l'homéostasie cellulaire. Les inhibiteurs ciblant WFDC1A sont généralement de petites molécules ou des peptides qui peuvent se lier aux sites actifs ou aux sites allostériques de la protéine, modifiant sa fonction et modulant ainsi les voies biochimiques dans lesquelles WFDC1A est impliqué.
Le développement d'inhibiteurs de la WFDC1A est un processus complexe qui repose sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de la protéine. Les chercheurs utilisent diverses techniques, notamment la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation moléculaire computationnelle, pour mieux comprendre l'interaction entre WFDC1A et les inhibiteurs potentiels. Ces composés sont souvent identifiés par criblage à haut débit de chimiothèques ou conçus sur la base de la structure connue de la protéine WFDC1A. Une fois identifiés, les inhibiteurs de WFDC1A sont encore optimisés pour améliorer leur spécificité et leur efficacité dans la modulation de l'activité de la protéine. Cette mise au point implique un processus itératif de synthèse chimique et de tests biologiques pour évaluer comment les changements structurels des molécules inhibitrices affectent leur interaction avec la protéine WFDC1A. Ainsi, les inhibiteurs sont conçus pour atteindre le niveau d'inhibition souhaité tout en minimisant les effets hors cible qui pourraient résulter d'interactions avec d'autres protéines partageant des domaines structurels similaires.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
L'inhibiteur de JAK2 AG-490 empêche l'activation de JAK2, réduisant ainsi la phosphorylation de STAT3 qui est un régulateur potentiel de l'expression de WFDC1A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
L'inhibiteur de PI3K LY294002 entrave la voie de signalisation PI3K/Akt, qui peut être impliquée dans la régulation transcriptionnelle de WFDC1A. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'inhibiteur de MEK U0126 perturbe la voie MAPK/ERK. Comme ERK peut influencer les modèles d'expression des gènes, cela peut conduire à une réduction de l'expression de WFDC1A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'inhibiteur de la MAPK p38 SB203580 entrave la voie de la MAPK p38 qui pourrait être impliquée dans la régulation de l'expression de WFDC1A en réponse au stress. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
L'inhibiteur de JNK SP600125 bloque la signalisation JNK, diminuant potentiellement les facteurs de transcription qui régulent l'expression de WFDC1A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, inhibiteur de la mTOR, peut supprimer la synthèse des protéines et la croissance cellulaire, en régulant potentiellement à la baisse les protéines, y compris la WFDC1A. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le Gefitinib, inhibiteur de l'EGFR, peut réduire les voies de signalisation qui conduisent à l'expression de WFDC1A, car l'EGFR est lié à la régulation de divers gènes. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
L'inhibiteur du protéasome Bortezomib peut conduire à l'accumulation de protéines régulatrices qui pourraient autrement dégrader les inhibiteurs de la transcription de WFDC1A. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
L'inhibiteur sélectif de l'EGFR WZ4002, en ciblant l'EGFR, peut diminuer les voies de signalisation en aval qui pourraient autrement renforcer l'expression de WFDC1A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
L'inhibiteur de MEK PD98059 perturbe MEK1/2, qui est en amont d'ERK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activation des facteurs de transcription susceptibles de réguler à la hausse WFDC1A. |