VWCE Activateurs

Les activateurs VWCE courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'A23187 CAS 52665-69-7 et le Peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1.

Les activateurs chimiques de la VWCE peuvent influencer son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires qui convergent vers l'activité kinase, conduisant finalement à l'activation fonctionnelle de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 4β-Phorbol sont connus pour activer la protéine kinase C (PKC). Cette activation peut entraîner la phosphorylation de la VWCE si elle est un substrat de la PKC. De même, la forskoline et l'isoprotérénol augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA), qui peut également phosphoryler la VWCE, conduisant à son activation. Le DiC8, en tant qu'analogue synthétique du diacylglycérol, active la PKC, ce qui suggère un rôle de la PKC dans la phosphorylation et l'activation de la VWCE.

L'Ionomycine et l'ionophore calcique A23187 élèvent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler la VWCE. Le peroxyde d'hydrogène peut moduler l'activité des kinases et des phosphatases, ce qui peut indirectement entraîner la phosphorylation et l'activation subséquente de la VWCE. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, peut augmenter les états de phosphorylation dans la cellule, ce qui peut conduire à l'activation de la VWCE par une diminution de la déphosphorylation. L'anisomycine, en activant les protéines kinases activées par le stress, et la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraînent une augmentation de l'activité kinase et une possible phosphorylation de la VWCE. La bryostatine 1, qui module la PKC, peut également participer à la cascade de phosphorylation qui active la VWCE. Chacune de ces substances chimiques joue un rôle distinct dans la modification des voies de signalisation intracellulaires qui peuvent converger vers la VWCE, déclenchant son activation par phosphorylation.