Inhibiteurs Vta1
Les inhibiteurs courants de Vta1 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et la Lactacystine CAS 133343-34-7.
Les inhibiteurs chimiques de Vta1 peuvent exercer leurs effets par le biais de différents mécanismes au sein du système ubiquitine-protéasome. L'Alsterpaullone agit en inhibant les kinases cycline-dépendantes, qui sont des enzymes qui, lorsqu'elles fonctionnent normalement, phosphorylent divers substrats, y compris des protéines impliquées dans la voie de l'ubiquitine-protéasome. En inhibant ces kinases, l'Alsterpaullone peut indirectement réduire l'activité du système ubiquitine-protéasome, ce qui a un impact sur la fonction de Vta1. De même, le MLN4924 cible l'enzyme activatrice NEDD8, qui est essentielle pour le processus de nédylation qui régule l'activité des ligases cullin-RING au sein du système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de cette enzyme peut entraîner des perturbations dans la régulation de ces ligases, ce qui peut à son tour affecter la fonction de Vta1 dans la voie.
Outre les inhibiteurs qui ciblent les enzymes régulatrices du système ubiquitine-protéasome, plusieurs composés inhibent directement le protéasome lui-même. Le MG132, le bortézomib, la clasto-lactacystine β-lactone, l'époxomicine, la lactacystine, le Velcade, le carfilzomib, l'oprozomib et l'ixazomib se lient au protéasome à divers titres, ce qui entraîne une inhibition de son activité protéolytique. Le protéasome est responsable de la dégradation des protéines polyubiquitinées et son inhibition entraîne une accumulation de ces protéines dans la cellule. Cette accumulation peut saturer le système ubiquitine-protéasome, ce qui affecte indirectement la fonction de Vta1. Comme Vta1 fait partie de la machinerie qui contribue à l'élimination des protéines ubiquitinées, la présence d'inhibiteurs du protéasome peut entraîner une surcharge de substrats pour Vta1, influençant ainsi sa capacité à faciliter efficacement la dégradation des protéines dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur connu des kinases dépendantes des cyclines (CDK). Vta1 est impliqué dans le système ubiquitine-protéasome, où les CDK peuvent réguler les protéines impliquées dans le cycle cellulaire et donc les processus d'ubiquitination. L'inhibition des CDK peut réduire l'activité du système ubiquitine-protéasome, ce qui inhibe indirectement la fonction de Vta1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En inhibant le protéasome, le MG132 peut entraîner une accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui peut saturer le système ubiquitine-protéasome et inhiber indirectement les voies de dégradation des protéines associées à Vta1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe spécifiquement le protéasome 26S. Comme Vta1 est impliqué dans la dégradation des protéines via le système ubiquitine-protéasome, l'inhibition du protéasome par le bortézomib peut indirectement inhiber la fonction de Vta1 en empêchant la dégradation des protéines que Vta1 aiderait normalement à traiter. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est cruciale pour la neddylation qui régule l'activité des ligases cullin-RING (CRL) au sein du système ubiquitine-protéasome. Comme Vta1 est impliqué dans ce système, l'inhibition de la néddylation peut indirectement inhiber la fonction de Vta1 en perturbant la régulation des CRL. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La clasto-lactacystine β-lactone inhibe de façon irréversible le protéasome. Cela entraîne une diminution de la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement inhiber la fonction de Vta1 puisqu'il fait partie du système qui élimine normalement ces protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome. Il bloque l'activité de type chymotrypsine du protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines destinées à la dégradation. Comme Vta1 est impliqué dans la voie ubiquitine-protéasome, l'inhibition du protéasome par l'époxomicine peut indirectement inhiber la fonction de Vta1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur irréversible du protéasome. L'inhibition de la fonction du protéasome peut indirectement inhiber Vta1 en provoquant une accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées par la voie ubiquitine-protéasome, interférant potentiellement avec la fonction normale de Vta1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome. Il se lie au noyau protéolytique du protéasome et l'inhibe, ce qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées. Cela peut indirectement inhiber la fonction de Vta1 en entravant la voie de dégradation du système ubiquitine-protéasome dans lequel Vta1 est impliqué. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur sélectif et réversible du protéasome. Il inhibe l'activité du protéasome, provoquant ainsi une accumulation de protéines qui doivent être dégradées par le système ubiquitine-protéasome. Cela peut indirectement inhiber la fonction de Vta1, car il joue un rôle dans l'élimination des protéines ubiquitinées par ce système. | ||||||