VPAC2 Activateurs

Les activateurs VPAC2 courants comprennent, entre autres, le 1-Boc-3-azétidinone CAS 398489-26-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et le PD 81,723 CAS 132861-87-1.

Les activateurs VPAC2 englobent une gamme de molécules capables de se lier au récepteur VPAC2 et de l'activer, soit directement, soit indirectement. Les activateurs directs sont souvent des analogues synthétiques ou des peptides qui présentent des similitudes structurelles avec la VIP ou la PACAP, ce qui leur permet d'entrer en contact avec le récepteur et de provoquer une réponse biologique. Ces molécules se lient au récepteur VPAC2 et imitent la capacité des ligands naturels à activer les voies de signalisation en aval, principalement la voie AMPc-PKA, ce qui entraîne une variété d'effets physiologiques, notamment la vasodilatation, la glycogénolyse et la modulation des réponses immunitaires.

Les activateurs indirects ne se lient pas directement à VPAC2 mais influencent les voies intracellulaires qui renforcent l'activation naturelle du récepteur. Ces composés comprennent ceux qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, comme la forskoline, qui stimule directement l'adénylyl cyclase, ou les inhibiteurs de la phosphodiestérase, qui empêchent la dégradation de l'AMPc. En augmentant l'AMPc, ces composés peuvent potentialiser la cascade de signalisation en aval de l'activation de VPAC2, amplifiant ainsi les rôles physiologiques du récepteur.