VN1R2 Activateurs

Les activateurs VN1R2 courants comprennent, sans s'y limiter, la cadavérine CAS 462-94-2, la spermine CAS 71-44-3, la spermidine CAS 124-20-9 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Le VN1R2 comprend une gamme d'amines biogènes et de composés apparentés capables de se lier à ce récepteur couplé aux protéines G (RCPG) et de l'activer. L'homopipérazine, un ligand des RCPG, peut stimuler le VN1R2 en favorisant la signalisation de la protéine G et la mobilisation du calcium dans la cellule. De même, la pipérazine a la capacité de se lier aux récepteurs olfactifs qui partagent une affinité structurelle avec le VN1R2, ce qui peut conduire à son activation et aux événements de signalisation intracellulaire qui s'ensuivent. Les polyamines cadavérine et putrescine, par leurs interactions avec les RCPG sensibles aux polyamines, sont également capables d'activer le VN1R2, ce qui suggère que leur liaison induit un changement de conformation du récepteur qui déclenche des voies de signalisation en aval.

Les polyamines spermine et spermidine peuvent activer le VN1R2 en agissant comme des agonistes naturels des RCPG apparentés, déclenchant ainsi des cascades de signalisation médiées par les protéines G. L'histamine, qui se lie à un RCPG sensible à l'histamine, est également capable d'activer le VN1R2. L'histamine, qui se lie à une famille de GPCR histaminiques, peut également activer le VN1R2, probablement par des voies similaires dépendant des protéines G. La tyramine et la phénéthylamine, qui se lient à une famille de GPCR histaminiques, peuvent également activer le VN1R2. La tyramine et la phénéthylamine, en vertu de leur rôle de ligands de certains RCPG, peuvent activer le VN1R2, entraînant des événements de signalisation intracellulaire. L'isoamylamine et la cyclohexylamine, qui peuvent toutes deux activer des RCPG, sont supposées activer le VN1R2 par le biais d'interactions ligand-récepteur qui favorisent la signalisation par les protéines G. Enfin, la tryptamine, une molécule structurelle de l'ADN, peut activer le VN1R2. Enfin, la tryptamine, un analogue structurel de la sérotonine qui active les récepteurs sérotoninergiques, peut également activer le VN1R2, potentiellement en utilisant un mécanisme de liaison similaire qui entraîne l'activation des voies de signalisation intracellulaires. Grâce à la liaison de ces activateurs chimiques, le VN1R2 est engagé dans une variété de réponses cellulaires, ce qui souligne la polyvalence des interactions ligand-récepteur au sein du système olfactif.