Les activateurs chimiques de Vmn2r99 comprennent une gamme de composés qui renforcent l'activité de la protéine par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase pour augmenter la concentration d'AMPc dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler Vmn2r99, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol, un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, augmente les niveaux d'AMPc, activant ensuite la PKA, qui peut également phosphoryler et activer Vmn2r99. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC); lors de l'activation, la PKC phosphoryle des protéines cibles, dont Vmn2r99, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine agit en augmentant le calcium intracellulaire, ce qui active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler Vmn2r99, renforçant ainsi son activité.
En outre, le glutamate et l'acide kaïnique agissent comme des agonistes des récepteurs du glutamate, entraînant un afflux de calcium et l'activation subséquente des protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK) ou de la PKC, toutes deux capables de phosphoryler et d'activer Vmn2r99. La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne une activation similaire des kinases à médiation calcique pouvant activer Vmn2r99. La capsaïcine active les récepteurs TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1), ce qui induit un afflux de calcium et l'activation de CaMK, une kinase qui peut phosphoryler et activer Vmn2r99. Le carbachol interagit avec les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, générant du diacylglycérol (DAG) et activant la PKC, qui peut alors phosphoryler Vmn2r99. Le fluorure de sodium et le chlorure d'aluminium activent tous deux les protéines G de manière allostérique, ce qui entraîne une stimulation de l'activité de l'adénylyl cyclase, une augmentation de l'AMPc et, par la suite, une phosphorylation et une activation de Vmn2r99 médiées par la PKA. Enfin, le BAY K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, provoquant une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la CaMK, une kinase capable d'activer Vmn2r99 par phosphorylation. Chacun de ces produits chimiques, grâce à ses mécanismes d'action distincts, assure la phosphorylation et l'activation de Vmn2r99, ce qui démontre l'existence d'approches diverses pour atteindre un objectif similaire, à savoir l'activation de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmentant les niveaux de calcium et activant la CaMK, ce qui peut activer Vmn2r99. | ||||||