Vmn2r82 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r82 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la pilocarpine CAS 92-13-7, le carbachol CAS 51-83-2 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

Les activateurs chimiques de Vmn2r82 peuvent engager différentes voies cellulaires pour déclencher son activation. La forskoline, par exemple, est connue pour stimuler directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une concentration intracellulaire élevée d'AMP cyclique (AMPc). L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler Vmn2r82, entraînant son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente également les niveaux d'AMPc, ce qui active davantage la PKA, permettant la phosphorylation et l'activation de Vmn2r82. La pilocarpine et le carbachol, en revanche, engagent les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine et stimulent la phospholipase C. Cette enzyme augmente la production de diacylglycérol (DAG) et d'inositol trisphosphate (IP3), qui déclenchent les voies de signalisation permettant d'activer la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle alors Vmn2r82, ce qui permet son activation.

La nicotine active les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne un afflux d'ions calcium. Les niveaux élevés de calcium activent les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui peuvent phosphoryler Vmn2r82. La capsaïcine se lie directement aux canaux TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1) et les active, provoquant un afflux de calcium qui active les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler Vmn2r82. L'acide kaïnique et le glutamate, agissant sur leurs récepteurs respectifs, provoquent également une augmentation du calcium intracellulaire, qui active ensuite la PKC et la CaMK, conduisant à la phosphorylation et à l'activation de Vmn2r82. Le fluorure de sodium et le chlorure d'aluminium engagent tous deux des voies couplées aux protéines G qui peuvent conduire à l'activation de la PKA ou de la PKC, les deux kinases étant capables de phosphoryler Vmn2r82. Enfin, l'Ionomycine fonctionne comme un ionophore calcique, augmentant le calcium intracellulaire qui active la CaMK, et le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la PKC, tous deux pouvant phosphoryler et activer Vmn2r82 par leurs voies respectives.