Inhibiteurs Vmn2r71

Les inhibiteurs courants de Vmn2r71 comprennent, sans s'y limiter, l'acide cyclopiazonique CAS 18172-33-3, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4 et le Gö 6976 CAS 136194-77-9.

Vmn2r71 peut effectivement entraver la fonction de la protéine par le biais de divers mécanismes moléculaires. Le phosphoramidon inhibe l'endopeptidase neutre, qui dégrade normalement les neuropeptides. Ces neuropeptides peuvent interagir directement avec Vmn2r71, et leur présence accrue par l'action du phosphoramidon peut réduire l'activation de Vmn2r71 par inhibition compétitive. La bafilomycine A1 cible la V-ATPase qui est cruciale pour l'acidification de l'endosome, un processus qui est important pour le trafic correct du récepteur Vmn2r71 vers la membrane cellulaire, et son inhibition peut donc conduire à une diminution de la présence de Vmn2r71 à la surface de la cellule. Dynasore agit en inhibant l'endocytose dépendante de la dynamine, ce qui peut conduire à une diminution de l'internalisation du récepteur Vmn2r71 et à une resensibilisation ultérieure, diminuant effectivement sa signalisation fonctionnelle au fil du temps. ML-7 affecte la fonction de Vmn2r71 en inhibant la chaîne légère de myosine kinase, qui est nécessaire pour les réarrangements du cytosquelette d'actine; ces réarrangements sont essentiels pour la fonction du récepteur et la signalisation cellulaire.

Go6976 inhibe la protéine kinase C, qui joue un rôle dans les événements de phosphorylation qui régulent la fonction du récepteur Vmn2r71, ce qui entraîne une réduction de l'activité du récepteur. Le N-oxyde de clozapine, lorsqu'il est utilisé avec des récepteurs Vmn2r71 modifiés, agit comme un agoniste DREADD et peut inhiber l'activité du récepteur par le biais d'une signalisation modifiée de la protéine G. La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, empêche la phosphorylation des protéines nécessaires à la signalisation de Vmn2r71, inhibant ainsi l'activité du récepteur. Le NF449 est un antagoniste du récepteur P2X1, et cette inhibition peut perturber les voies de signalisation de l'ATP qui impliquent Vmn2r71. L'U73122 entrave l'activité de la phospholipase C, un composant clé de la voie IP3/DAG, qui fait partie intégrante de la signalisation de Vmn2r71. La toxine de la coqueluche inactive les protéines Gi/o, ce qui entraîne l'inhibition de la signalisation en aval impliquant Vmn2r71 qui dépend de ces protéines G. Y-27632 inhibe la kinase ROCK, qui est impliquée dans la dynamique du cytosquelette, ce qui peut avoir un impact négatif sur le trafic du récepteur Vmn2r71 vers la membrane et sur sa fonction ultérieure. Enfin, KT5720 cible la protéine kinase A, qui est impliquée dans les états de phosphorylation pouvant réguler l'activité de Vmn2r71, ce qui entraîne une diminution de la signalisation du récepteur. Chaque produit chimique cible des voies spécifiques ou des processus cellulaires afin de réduire l'activité fonctionnelle de Vmn2r71 par le biais d'interactions moléculaires directes ou indirectes.