Vmn2r63 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r63 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la dopamine CAS 51-61-6.

Les activateurs chimiques de Vmn2r63 peuvent engager la protéine par plusieurs voies, principalement par l'élévation des niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline, un activateur direct de l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui active la PKA. La PKA est connue pour phosphoryler un large éventail de protéines, et cette phosphorylation peut servir de mécanisme d'activation de Vmn2r63. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, stimule l'adénylate cyclase par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler et activer Vmn2r63. L'histamine, en interagissant avec les récepteurs H2, et l'épinéphrine, en se liant aux récepteurs adrénergiques, conduisent toutes deux à l'activation de l'adénylate cyclase. L'adénylate cyclase catalyse ensuite la conversion de l'ATP en AMPc, activant la PKA, qui est un activateur potentiel de Vmn2r63.

La dopamine et l'adénosine fonctionnent selon des mécanismes similaires, la dopamine engageant des récepteurs de type D1 et l'adénosine engageant des récepteurs A2A, qui peuvent tous deux conduire à l'activation de l'adénylate cyclase et à une augmentation de l'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors activer Vmn2r63. L'IBMX et le Rolipram agissent comme des inhibiteurs de la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc et maintenant ainsi l'activité de la PKA. La PKA, lorsqu'elle est active, peut ensuite activer Vmn2r63. Le glucagon, par l'intermédiaire de son récepteur, et la prostaglandine E2, par l'intermédiaire des récepteurs EP2 et EP4, activent tous deux l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut stimuler Vmn2r63. La terbutaline, un agoniste bêta2-adrénergique, et le zaprinast, un inhibiteur de la PDE5, augmentent également les niveaux d'AMPc et maintiennent l'activité de la PKA. La capacité de phosphorylation de la PKA peut alors être utilisée pour activer Vmn2r63. Chacune de ces substances chimiques favorise l'activation de Vmn2r63 par l'intermédiaire de cet axe de signalisation AMPc-PKA.