Vmn2r5 Activateurs

Les activateurs Vmn2r5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la dopamine CAS 51-61-6, le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0 et l'acide L-glutamique CAS 56-86-0.

Les activateurs chimiques de Vmn2r5 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies de signalisation. La forskoline est connue pour activer directement l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc active à son tour la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler de nombreuses protéines, y compris Vmn2r5, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, stimule l'adénylate cyclase pour augmenter l'AMPc et activer ensuite la PKA, qui peut cibler Vmn2r5 pour la phosphorylation et l'activation. La dopamine se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase, l'accumulation d'AMPc et l'activation de Vmn2r5 par la PKA. Le carbachol, qui engage les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, et l'ATP, par l'intermédiaire des récepteurs purinergiques, influencent tous deux les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer diverses kinases sensibles au calcium capables de phosphoryler et donc d'activer Vmn2r5.

D'autres activateurs agissent en modulant des molécules de signalisation similaires par des voies différentes. La sérotonine, en activant les récepteurs 5-HT, peut stimuler l'adénylate cyclase, entraînant une accumulation d'AMPc et l'activation de la PKA, qui à son tour active Vmn2r5. L'acide glutamique, par l'intermédiaire des récepteurs du glutamate, peut entraîner l'activation par le calcium de kinases qui phosphorylent et activent Vmn2r5. L'histamine, en se liant à ses récepteurs, augmente le calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les kinases qui agissent sur Vmn2r5. L'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, maintenant ainsi l'activité de la PKA et l'état de phosphorylation de Vmn2r5. L'augmentation directe du calcium intracellulaire par le chlorure de calcium peut activer Vmn2r5 par l'intermédiaire de kinases dépendantes du calcium. Le fluorure de sodium, un activateur de la protéine G, renforce l'activité de l'adénylate cyclase, les niveaux d'AMPc et l'activité de la PKA, contribuant ainsi à l'activation de Vmn2r5. Enfin, l'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, ce qui entraîne l'activation de Vmn2r5. Chacune de ces substances chimiques, par leurs voies respectives, assure la phosphorylation et l'activation fonctionnelle de Vmn2r5.