Date published: 2025-12-21

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Vmn2r45 Activateurs

Les activateurs Vmn2r45 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3.

Les activateurs chimiques de Vmn2r45 peuvent être classés en fonction de leurs mécanismes d'action, en particulier de leur capacité à augmenter les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), qui est une voie de signalisation commune conduisant à l'activation de cette protéine. La forskoline, un diterpène, active directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc. L'élévation des niveaux d'AMPc active ensuite la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer Vmn2r45. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et stimule la production d'AMPc, ce qui conduit également à l'activation de la PKA et à l'activation subséquente de Vmn2r45. L'épinéphrine, une catécholamine naturelle, interagit avec les récepteurs adrénergiques pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, ce qui constitue une autre voie d'activation de Vmn2r45. L'histamine, par son action sur les récepteurs couplés aux protéines G, peut augmenter la concentration d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation de Vmn2r45.

Le glucagon, une hormone, se lie à son récepteur et entraîne de la même manière une accumulation d'AMPc et une activation de la PKA, activant ainsi Vmn2r45. L'alprostadil augmente les niveaux d'AMPc en activant l'adénylate cyclase, qui à son tour active la PKA, conduisant à l'activation de Vmn2r45. L'IBMX et le Rolipram, tous deux inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE), empêchent la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi sa concentration et renforçant l'activité de la PKA, ce qui conduit à l'activation de Vmn2r45. Le cilostamide et la vinpocétine, des inhibiteurs spécifiques de la PDE3 et de la PDE1 respectivement, augmentent également les niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc active la PKA, qui active ensuite Vmn2r45. L'anagrélide, un autre inhibiteur de la PDE3, suit la même voie en augmentant l'AMPc pour activer la PKA et ensuite la Vmn2r45. Enfin, la dopamine entre en contact avec les récepteurs dopaminergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui active ensuite la Vmn2r45. Chacune de ces substances chimiques, par leurs interactions uniques avec les voies de signalisation cellulaires, assure l'activation de Vmn2r45 par l'élévation de l'AMPc et l'activation subséquente de la PKA.

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