Inhibiteurs Vmn1r91

Les inhibiteurs courants de Vmn1r91 comprennent, entre autres, le NF449 CAS 627034-85-9, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, la Chelerythrine CAS 34316-15-9, la Xestospongine C CAS 88903-69-9 et le KT 5720 CAS 108068-98-0.

Les inhibiteurs de Vmn1r91 constituent une classe de produits chimiques qui modulent les mécanismes de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), en ciblant spécifiquement le récepteur voméronasal de type 1 Vmn1r91. L'inhibition de la voie de signalisation de ce récepteur est réalisée par une variété de mécanismes, chacun se rapportant à différentes étapes de la cascade de signalisation des RCPG. Par exemple, des composés tels que le NF449 agissent comme des antagonistes de la sous-unité Gαs, réduisant directement la production d'AMP cyclique (AMPc), un messager secondaire essentiel dans les voies de signalisation des RCPG. Cette diminution des niveaux d'AMPc inhibe par conséquent la signalisation intracellulaire qui suit généralement l'activation de Vmn1r91. De même, le Rp-cAMPS sert d'antagoniste de l'AMPc, bloquant directement les voies qui dépendent de cette molécule pour la transduction du signal.

D'autre part, des produits chimiques comme le Go 6983 et la Chelerythrine sont des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle important dans les événements de phosphorylation essentiels à la propagation des signaux au sein de la cellule. En entravant l'activité de la PKC, ces inhibiteurs perturbent les processus de signalisation en aval de l'activation de Vmn1r91. La voie de signalisation est également ciblée par l'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C, qui empêche la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), deux éléments essentiels à la libération d'ions calcium des réserves intracellulaires et à l'activation des voies de la protéine kinase. La xestospongine C complète cette action en agissant comme un antagoniste du récepteur IP3, bloquant ainsi la signalisation calcique qui suit généralement l'activation des RCPG. En outre, le KT5720 inhibe la protéine kinase A (PKA), un autre acteur clé de la voie de signalisation de l'AMPc, inhibant ainsi davantage la cascade de signalisation initiée par Vmn1r91. D'autres composés, comme la génistéine, perturbent la signalisation des récepteurs en inhibant les tyrosines kinases qui sont impliquées dans la phosphorylation et l'activation des protéines de signalisation en aval. La classe chimique comprend également le lopéramide qui, en vertu de son action en tant qu'agoniste des récepteurs mu-opioïdes, diminue les niveaux d'AMPc, influençant ainsi la voie de signalisation de Vmn1r91. Y-27632 et ML-7 ciblent les composants du cytosquelette de la cellule, affectant les changements de forme et de motilité de la cellule qui sont souvent associés à la signalisation des RCPG. Enfin, la Tertiapin-Q, en inhibant des canaux potassiques inward-rectifier régulés par des protéines G spécifiques, affecte le flux ionique à travers la membrane cellulaire, modulant ainsi les propriétés électriques de la cellule en réponse à la signalisation de Vmn1r91.