Inhibiteurs Vmn1r12
Les inhibiteurs courants de Vmn1r12 comprennent notamment la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la galéine CAS 2103-64-2, U-0126 CAS 109511-58-2, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 et la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6.
Vmn1r12, membre de la famille des récepteurs voméronasaux de type 1, joue un rôle essentiel dans la signalisation chimiosensorielle, en particulier dans l'organe voméronasal. Ce récepteur fait partie intégrante de la détection et du traitement des stimuli chimiosensoriels, contribuant à diverses réponses physiologiques et comportementales chez les organismes. Principalement exprimé dans les neurones sensoriels de l'organe voméronasal, Vmn1r12 fonctionne comme un transducteur moléculaire, répondant à des signaux chimiques spécifiques dans l'environnement. Lors de la liaison du ligand, Vmn1r12 initie une cascade de signalisation qui conduit à l'activation d'effecteurs en aval, influençant finalement les réponses cellulaires et biochimiques associées à la détection de signaux chimiques spécifiques.
L'inhibition de Vmn1r12 fait appel à un large éventail d'entités chimiques qui ciblent divers aspects de sa voie de signalisation. Ces mécanismes inhibiteurs vont de l'antagonisme direct à la modulation indirecte des composants de la cascade de signalisation de Vmn1r12. Plusieurs produits chimiques perturbent l'activation de Vmn1r12 en se liant directement au récepteur, en obstruant son domaine de liaison au ligand et en empêchant la signalisation en aval. D'autres interfèrent avec les composants de signalisation intracellulaire, entravant la transmission des signaux initiés par l'activation de Vmn1r12. L'inhibition indirecte est obtenue en ciblant des corécepteurs ou des effecteurs essentiels de la voie, en perturbant la formation de complexes récepteurs fonctionnels ou en modulant les événements en aval. En outre, les altérations du microenvironnement membranaire et les modifications post-traductionnelles de Vmn1r12 sont utilisées comme stratégies d'inhibition de son activité. Collectivement, ces mécanismes inhibiteurs illustrent les stratégies diverses et complexes que les produits chimiques emploient pour entraver la fonctionnalité de Vmn1r12, ce qui est essentiel pour comprendre le réseau complexe de signalisation chimiosensorielle au sein de l'organe voméronasal.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inhibe indirectement Vmn1r12 en ADP-ribosylant Gαi, perturbant la signalisation de la protéine G. Cette perturbation empêche la cascade en aval. Cette perturbation empêche la cascade en aval initiée par l'activation de Vmn1r12, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Agit comme un modulateur allostérique négatif, en se liant à un site distinct du domaine de liaison au ligand de Vmn1r12. Cela perturbe la conformation du récepteur nécessaire à la transduction du signal, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Perturbe la dimérisation de Vmn1r12, essentielle à son activité de signalisation. En empêchant la formation d'un complexe récepteur fonctionnel, Pitstop 2 inhibe les événements en aval déclenchés par l'activation de Vmn1r12, entravant ainsi les effets cellulaires et biochimiques. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Modifie le microenvironnement membranaire de Vmn1r12, affectant sa stabilité et sa localisation. Cette perturbation entrave la capacité du récepteur à transduire les signaux, ce qui entraîne l'inhibition de la réponse cellulaire en aval associée à Vmn1r12. | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | $97.00 | ||
Perturbe les interactions entre Vmn1r12 et les molécules effectrices en aval. En interférant avec la formation de complexes de signalisation, le mastoparan 7 inhibe la transmission du signal initiée par Vmn1r12, empêchant l'exécution des réponses cellulaires associées. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Inhibe indirectement Vmn1r12 en ciblant JAK2, un corécepteur essentiel à son activité. Cela perturbe la formation d'un complexe récepteur fonctionnel, entravant l'initiation de la signalisation en aval, ce qui conduit à l'inhibition des réponses cellulaires médiées par Vmn1r12. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Altère la modification post-traductionnelle de Vmn1r12, affectant sa stabilité et sa conformation fonctionnelle. Cette modification interfère avec la capacité du récepteur à transmettre des signaux, ce qui entraîne une inhibition de la réponse cellulaire en aval associée à l'activation de Vmn1r12. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Cible une molécule effectrice en aval dans la voie de signalisation Vmn1r12. En inhibant l'activité de la PI3-kinase, le LY294002 perturbe la transmission du signal initié par Vmn1r12, ce qui conduit à l'inhibition des réponses cellulaires en aval associées au récepteur. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Inhibe indirectement Vmn1r12 en ciblant JAK1/2, les effecteurs en aval de la voie de signalisation. Cette perturbation empêche l'initiation de la cascade en aval, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de Vmn1r12 et des réponses cellulaires associées. | ||||||
Cytosporone B | 321661-62-5 | sc-252653 | 5 mg | $143.00 | 7 | |
Modifie le micro-environnement membranaire de Vmn1r12, affectant sa stabilité et sa localisation. Cette perturbation entrave la capacité du récepteur à transduire les signaux, ce qui entraîne l'inhibition de la réponse cellulaire en aval associée à Vmn1r12. | ||||||