VDR Activateurs
Les activateurs VDR courants comprennent, sans s'y limiter, la 1α,25-Dihydroxyvitamine D3 CAS 32222-06-3, l'EB 1089 CAS 134404-52-7, la 25-Hydroxyvitamine D3 CAS 19356-17-3, le cholécalciférol CAS 67-97-0 et l'Ercalcitriol-d6 CAS 216244-04-1.
Les activateurs du récepteur de la vitamine D (VDR) sont une classe de composés chimiques qui interagissent avec le récepteur de la vitamine D, un membre de la famille des récepteurs nucléaires des facteurs de transcription. Ce récepteur est principalement connu pour son rôle dans l'homéostasie du calcium et le métabolisme osseux. Les activateurs du VDR agissent généralement en se liant au domaine de liaison du ligand du récepteur, ce qui entraîne un changement de conformation qui permet l'interaction avec les récepteurs rétinoïdes X (RXR). Cet hétérodimère se lie alors à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse à la vitamine D (VDRE), ce qui déclenche la transcription des gènes cibles. La spécificité de cette action est fortement régulée et dépend de la présence de coactivateurs et de corépresseurs, qui modulent l'activité transcriptionnelle du VDR. Certains activateurs du VDR, comme le calcitriol, sont des formes naturelles de la vitamine D, tandis que d'autres, comme l'acide lithocholique, sont des acides biliaires capables de se lier au VDR.
Les mécanismes par lesquels les activateurs du VDR modulent l'expression des récepteurs peuvent être divers. Nombre de ces composés n'interagissent pas seulement directement avec le VDR, mais influencent également son expression ou sa stabilité par le biais de diverses voies cellulaires. Par exemple, certains polyphénols peuvent augmenter l'expression du VDR grâce à leurs effets anti-inflammatoires, tandis que certains acides gras augmentent la transcription du VDR via les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR). En outre, des composés comme le resvératrol et la curcumine affectent le VDR par des voies telles que l'activation de SIRT1 et l'activité antioxydante, respectivement. Cet impact multiforme sur le VDR rend ces composés particulièrement intéressants pour comprendre les réseaux biochimiques complexes à l'intérieur de la cellule.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Se lie directement au VDR, dont il favorise l'activation. | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | $158.00 $208.00 $923.00 | 4 | |
EB 1089 (CAS 134404-52-7) est un analogue synthétique du calcitriol conçu pour activer le récepteur de la vitamine D (VDR). Il se lie au VDR, induisant un changement structurel qui permet au récepteur de former un hétérodimère avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Ce complexe s'engage alors avec les éléments de réponse à la vitamine D (VDRE) dans l'ADN, initiant la transcription de gènes spécifiques. Connu pour sa forte affinité avec le VDR, l'EB 1089 est couramment utilisé dans la recherche pour étudier les impacts biochimiques et cellulaires de l'activation du VDR. | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | $106.00 $365.00 $773.00 $1324.00 $2266.00 $11830.00 | 13 | |
La 25-hydroxyvitamine D3 (CAS 19356-17-3) est un métabolite de la vitamine D3 qui sert de précurseur au calcitriol, la forme active ayant une plus grande affinité avec le VDR. Elle se lie au VDR, subit un changement structurel et forme un hétérodimère avec les RXR. Ce complexe s'engage avec les VDRE dans l'ADN pour initier la transcription des gènes. Il s'agit d'un composé clé pour l'étude de l'activation du VDR. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Le cholécalciférol (CAS 67-97-0), également connu sous le nom de vitamine D3, est une prohormone qui sert de précurseur à la forme active, le calcitriol. Elle subit une hydroxylation dans le foie et les reins pour devenir un activateur efficace du VDR. Une fois converti, il se lie au VDR, déclenchant un changement de conformation qui permet au récepteur de former un hétérodimère avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Ce complexe interagit avec les éléments de réponse à la vitamine D (VDRE) dans l'ADN, ce qui déclenche la transcription de gènes spécifiques. | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | $2352.00 | ||
L'ercalcitriol-d6 (CAS 216244-04-1) est une forme deutérée de l'ercalcitriol, qui est lui-même un analogue du calcitriol. Il active efficacement le récepteur de la vitamine D (VDR) en se liant à lui. Cette liaison entraîne une modification structurelle du VDR, ce qui lui permet de s'hétérodimériser avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Le complexe qui en résulte interagit avec les éléments de réponse à la vitamine D (VDRE) dans l'ADN, ce qui déclenche la transcription de gènes spécifiques impliqués dans divers processus cellulaires. | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | $60.00 | ||
La 1α-Hydroxyvitamine D2 (CAS 54573-75-0) est un analogue synthétique de la vitamine D2 naturelle. Elle active le récepteur de la vitamine D (VDR) en se liant directement à lui. Cette interaction induit un changement de conformation du VDR, ce qui lui permet de former un hétérodimère avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Le complexe ainsi formé cible les éléments de réponse à la vitamine D (VDRE) au sein de l'ADN, déclenchant la transcription de gènes spécifiques cruciaux pour les processus cellulaires tels que l'homéostasie calcique. | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | $19700.00 | |||
L'alfacalcidol-d7 est une variante deutérée de l'alfacalcidol, un promédicament qui est métabolisé en calcitriol, la forme active qui se lie au récepteur de la vitamine D (VDR). Lors de la liaison, le VDR subit un changement de conformation qui lui permet de s'hétérodimériser avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Ce complexe interagit avec les éléments de réponse à la vitamine D (VDRE) dans l'ADN, déclenchant la transcription de gènes cibles impliqués dans diverses activités cellulaires telles que la régulation du calcium. | ||||||