Inhibiteurs V1RK1
Les inhibiteurs courants de la V1RK1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de V1RK1 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à l'enzyme V1RK1 et en inhiber l'activité. V1RK1, abréviation d'une enzyme kinase spécifique, joue un rôle crucial dans une voie particulière de transduction du signal à l'intérieur des cellules. Les enzymes kinases sont chargées de transférer un groupe phosphate d'une molécule à haute énergie, telle que l'ATP, à des substrats spécifiques, un processus connu sous le nom de phosphorylation. Ce processus de phosphorylation est une méthode courante par laquelle les cellules régulent un large éventail de processus biologiques, notamment le métabolisme, la division cellulaire et la transduction des signaux. En inhibant V1RK1, ces composés peuvent moduler l'activité de cette enzyme, affectant ainsi l'état de phosphorylation de ses substrats et modifiant les voies de signalisation en aval.
La conception et le développement d'inhibiteurs de V1RK1 nécessitent une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de l'enzyme. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules capables de se lier au site actif de l'enzyme V1RK1, bloquant ainsi sa capacité à interagir avec l'ATP et les molécules de substrat. L'efficacité de l'inhibiteur est déterminée par sa capacité à concurrencer l'ATP et les substrats pour se lier à V1RK1, ainsi que par la stabilité du complexe inhibiteur-enzyme. Les chercheurs utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la modélisation informatique et les études de relations structure-activité (SAR) pour optimiser l'interaction entre l'inhibiteur et l'enzyme. Ces études permettent d'affiner la structure moléculaire des inhibiteurs afin d'améliorer leur puissance et leur sélectivité, en veillant à ce qu'ils ciblent V1RK1 avec des effets minimes sur d'autres kinases, ce qui est crucial pour leur spécificité. Le développement de ces inhibiteurs implique également l'évaluation de leurs propriétés pharmacocinétiques, telles que l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME), afin de comprendre comment ils se comportent dans le contexte de systèmes biologiques complexes.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. En inhibant ces kinases, elle perturbe les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation et à la signalisation de V1RK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La signalisation PI3K est souvent en amont de diverses kinases, dont la V1RK1, et l'inhibition de la PI3K peut entraîner une réduction de l'activité de la V1RK1 en raison d'une diminution de la signalisation dépendante de la PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. Étant donné que mTOR est un régulateur central de la croissance cellulaire et du métabolisme, et que sa voie peut croiser la signalisation de V1RK1, son inhibition peut réguler à la baisse les voies médiées par V1RK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui agit en amont de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la MEK empêche l'activation de l'ERK et la signalisation subséquente en aval qui pourrait influencer l'activité de la V1RK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 peut interagir avec les voies régulées par V1RK1, et l'inhibition de la MAPK p38 peut conduire à une réduction de la signalisation V1RK1 en raison de cette interférence. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans le stress et les réponses inflammatoires. En inhibant la JNK, il pourrait conduire à des environnements de signalisation cellulaire altérés qui diminuent indirectement l'activité de la V1RK1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en inhibant l'échange de nucléotides de guanine sur les protéines ARF. Cela peut affecter indirectement V1RK1 en modifiant le trafic et la localisation des protéines qui sont essentielles à la fonctionnalité de V1RK1 dans les cellules. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de l'AKT. Comme l'AKT peut être un régulateur en amont des voies de signalisation du V1RK1, l'inhibition de PI3K par la Wortmannine peut entraîner une diminution de l'activité du V1RK1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent activer plusieurs voies en aval susceptibles de moduler l'activité de V1RK1. Par conséquent, l'inhibition des kinases Src par le Dasatinib pourrait entraîner une régulation à la baisse de la signalisation V1RK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif des kinases MEK1 et MEK2. En inhibant ces kinases, il empêche l'activation de la voie ERK en aval, qui pourrait être impliquée dans la régulation de l'activité de V1RK1. | ||||||