Inhibiteurs V1RH8
Les inhibiteurs courants de V1RH8 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs du V1RH8 sont une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec le récepteur V1RH8, une protéine qui fait partie d'une grande famille de récepteurs connus pour leur rôle dans diverses voies de signalisation biologique. Le récepteur V1RH8, comme les autres membres de sa famille, se caractérise par sa capacité à se lier à des molécules spécifiques, ce qui induit un changement de conformation dans la structure du récepteur, entraînant une cascade d'événements intracellulaires. Les inhibiteurs ciblant ce récepteur sont élaborés au moyen d'un processus rigoureux de synthèse et d'optimisation chimiques, avec pour objectif principal d'obtenir une affinité et une sélectivité élevées. La relation structure-activité (SAR) de ces inhibiteurs est un aspect critique de leur conception, garantissant qu'ils s'insèrent précisément dans le domaine de liaison du récepteur V1RH8, tout comme une clé s'insère dans une serrure.
Le développement des inhibiteurs du V1RH8 implique des recherches approfondies en biologie moléculaire et en chimie. Ces inhibiteurs présentent généralement une architecture complexe qui leur permet de se lier efficacement au récepteur cible et de moduler son activité. La spécificité des inhibiteurs du V1RH8 réside dans leurs interactions chimiques uniques avec le récepteur, qui sont souvent médiées par des liaisons hydrogène, des interactions hydrophobes et des forces de van der Waals. Ces interactions sont cruciales pour que les inhibiteurs obtiennent l'effet désiré sur la fonction du récepteur. En outre, les propriétés des inhibiteurs du V1RH8 sont finement ajustées pour garantir des profils d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion appropriés, qui sont essentiels pour leur activité dans les systèmes biologiques. La stabilité inhérente de ces inhibiteurs dans les environnements biologiques est également une considération importante, car elle affecte leur efficacité globale dans l'interaction avec le récepteur V1RH8.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui bloque l'activité de la kinase BCR-ABL. L'activité du V1RH8 est souvent régulée à la hausse en présence d'une signalisation kinase aberrante, et en inhibant ces kinases, le dasatinib peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle du V1RH8 en réduisant les événements de phosphorylation qui favorisent sa signalisation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). V1RH8 est modulé par la signalisation Rho/ROCK et l'inhibition de ROCK peut réduire l'activation de V1RH8 liée aux processus de réarrangement du cytosquelette. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'activité du V1RH8 est en aval de la signalisation PI3K. L'inhibition de la PI3K entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt et, par conséquent, de la signalisation du V1RH8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En empêchant l'activation de la MEK, le PD98059 réduit indirectement la signalisation du V1RH8 qui est modulée par des événements transcriptionnels médiés par l'ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui entrave la voie de la MAPK p38 impliquée dans les réponses inflammatoires et la signalisation du stress. L'inhibition de cette voie peut réduire l'activité de V1RH8 si elle est régulée dans le cadre de la réponse cellulaire aux signaux de stress. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de ERK1/2. Cela peut conduire à une régulation à la baisse de l'activité de V1RH8 si V1RH8 est régulé par la voie MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut diminuer l'activité du V1RH8 en perturbant la voie de signalisation mTOR qui régule la croissance et la prolifération cellulaires, dans laquelle le V1RH8 peut être impliqué. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 est un inhibiteur de Janus kinase 2 (JAK2), qui peut diminuer l'activité de V1RH8 si V1RH8 est modulé par les voies de signalisation JAK/STAT qui sont actives dans divers processus cellulaires, y compris la croissance et la différenciation des cellules. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) qui participe à la régulation de l'apoptose. L'inhibition de la JNK peut réduire l'activité du V1RH8 si ce dernier est impliqué dans les voies de signalisation apoptotiques. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Le WZ4003 est un inhibiteur sélectif de la kinase 1 de type SNF1 de la famille NUAK (NUAK1), qui influence l'adhésion et la motilité cellulaires. Si la signalisation du V1RH8 est associée à ces processus, l'inhibition de NUAK1 peut réduire l'activité du V1RH8. | ||||||