V1RF3 Activateurs

Les activateurs V1RF3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la capsaïcine CAS 404-86-4, l'ADP CAS 58-64-0 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques du V1RF3 peuvent faciliter la fonction de la protéine par différents mécanismes impliquant principalement l'activation de diverses kinases, qui à leur tour phosphorylent et renforcent l'activité du V1RF3. La forskoline, en activant l'adénylate cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA cible directement le V1RF3 en le phosphorylant, ce qui entraîne son activation dans sa voie de signalisation. De même, le sildénafil agit en inhibant la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), ce qui entraîne une accumulation de GMPc qui active la protéine kinase G (PKG). La PKG phosphoryle ensuite le V1RF3, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine, par sa capacité à augmenter les concentrations intracellulaires de calcium, active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK), qui phosphorylent et activent directement le V1RF3. La capsaïcine agit par l'activation des canaux TRPV1, entraînant un afflux de calcium et l'activation subséquente des kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent le V1RF3, l'activant ainsi.

L'ATP se lie aux récepteurs purinergiques et déclenche une cascade conduisant à l'activation de kinases qui phosphorylent le V1RF3, et le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui cible également le V1RF3 pour la phosphorylation et l'activation. La liaison du facteur de croissance épidermique (EGF) à son récepteur déclenche une cascade d'activations de kinases, qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de V1RF3. L'histamine s'engage avec son récepteur, déclenchant la phospholipase C, qui catalyse la production d'inositol triphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG). Cette cascade libère le calcium des réserves intracellulaires et active la PKC, qui phosphoryle alors le V1RF3. La caféine, en inhibant la phosphodiestérase, provoque une augmentation des niveaux d'AMPc, conduisant également à la phosphorylation et à l'activation de V1RF3 par la PKA. La liaison de l'ocytocine à son récepteur augmente le calcium intracellulaire, ce qui active les kinases qui phosphorylent le V1RF3. La nicotine, en se liant aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoque un afflux de sodium et de calcium qui active les kinases, aboutissant à la phosphorylation et à l'activation de V1RF3. Enfin, le glutamate, en interagissant avec ses récepteurs tels que le récepteur NMDA, provoque un afflux de calcium qui active les kinases, entraînant la phosphorylation et l'activation ultérieure de V1RF3, l'intégrant dans les voies de signalisation.