V1RF2 Activateurs

Les activateurs V1RF2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et l'acide L-glutamique CAS 56-86-0.

Les activateurs chimiques du V1RF2 peuvent déclencher une série d'événements intracellulaires conduisant à son activation par phosphorylation par diverses kinases. La forskoline, l'isoprotérénol et l'épinéphrine, par exemple, engagent ce processus en augmentant les niveaux cellulaires d'AMP cyclique (AMPc). L'activation de l'adénylate cyclase par ces molécules entraîne une production accrue d'AMPc, un messager secondaire qui active directement la protéine kinase A (PKA). Une fois activée, la PKA peut phosphoryler le V1RF2, ce qui entraîne son activation. De même, la dopamine agit par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés à la protéine G, qui peuvent stimuler ou inhiber l'adénylate cyclase, modulant les niveaux d'AMPc et influençant ainsi l'activité de la PKA et l'état de phosphorylation du V1RF2 qui en découle.

En revanche, l'histamine et le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) empruntent d'autres voies pour influencer l'activité du V1RF2. L'histamine agit via des récepteurs couplés aux protéines G pour activer la phospholipase C, ce qui entraîne la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG). Cette voie de transduction du signal augmente finalement les niveaux de calcium intracellulaire, qui, avec le DAG, active la protéine kinase C (PKC). La PKC est alors capable de phosphoryler le V1RF2. Le PMA, quant à lui, stimule directement la PKC, contournant les étapes médiées par les récepteurs et conduisant à la phosphorylation et à l'activation de V1RF2. Dans un mécanisme différent, le glutamate, la sérotonine, l'acétylcholine et la nicotine peuvent activer leurs récepteurs respectifs, entraînant divers événements de signalisation qui peuvent aboutir à la phosphorylation du V1RF2 par des kinases. Enfin, le sulfate de zinc et le sulfate de magnésium peuvent moduler l'activité de diverses enzymes et kinases, le zinc par modulation allostérique et le magnésium en tant que cofacteur essentiel, et ces interactions peuvent être cruciales pour la phosphorylation et l'activation ultérieure de V1RF2.