V1RD7 Activateurs

Les activateurs V1RD7 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la capsaïcine CAS 404-86-4 et le nitroprussiate de sodium dihydraté CAS 13755-38-9.

Les activateurs chimiques du V1RD7 comprennent une série de composés qui déclenchent des cascades de signalisation intracellulaire, entraînant l'activation de cette protéine. La forskoline est l'un de ces activateurs qui cible l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler le V1RD7, entraînant son activation. De même, le sildénafil inhibe la phosphodiestérase de type 5, provoquant une augmentation des niveaux de GMPc, qui active à son tour la protéine kinase G (PKG). La PKG peut également phosphoryler le V1RD7, l'activant par un mécanisme similaire à celui de la PKA. Le 8-bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc, contourne les récepteurs cellulaires et active directement la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer le V1RD7.

L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, déclenche l'activation des kinases calcium-dépendantes qui peuvent ensuite phosphoryler le V1RD7. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active directement la protéine kinase C (PKC), qui est une autre kinase capable de phosphoryler le V1RD7, et donc de l'activer. La capsaïcine agit en activant le récepteur TRPV1, ce qui entraîne un afflux de calcium et une activation ultérieure de la PKC, qui aboutit à l'activation du V1RD7. Le facteur de croissance épidermique (EGF) active la voie MAPK/ERK, qui consiste en une cascade de protéines kinases pouvant phosphoryler et activer le V1RD7. L'histamine, par l'intermédiaire de ses différents récepteurs, augmente le calcium intracellulaire ou l'AMPc, qui activent tous deux des kinases pouvant phosphoryler le V1RD7. La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire, activant à nouveau les kinases qui phosphorylent et activent le V1RD7. Le glutamate, par l'intermédiaire de ses récepteurs, augmente également le calcium intracellulaire, ce qui active les kinases conduisant à la phosphorylation et à l'activation du V1RD7. Enfin, l'ATP, agissant par l'intermédiaire des récepteurs purinergiques, peut activer des kinases qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation du V1RD7, ce qui met en évidence la diversité des voies qui convergent vers l'activation de cette seule protéine. Chacun de ces produits chimiques, par ses actions spécifiques sur diverses voies de signalisation et kinases, assure l'activation fonctionnelle du V1RD7, illustrant l'interaction complexe entre différentes entités moléculaires au sein de la cellule.