V1RD21 Activateurs

Les activateurs courants de V1RD21 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide L-glutamique CAS 56-86-0, le PMA CAS 16561-29-8 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

Les activateurs chimiques du V1RD21 peuvent déclencher diverses voies cellulaires conduisant à l'activation fonctionnelle de la protéine. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne un niveau élevé d'AMP cyclique (AMPc), qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite le V1RD21, ce qui entraîne son activation. De même, l'histamine interagit avec ses récepteurs pour augmenter les niveaux d'AMPc ou de calcium, qui à leur tour activent les kinases qui phosphorylent et activent le V1RD21. L'Ionomycine sert d'ionophore calcique, augmentant les concentrations intracellulaires de calcium et activant les kinases dépendantes du calcium, qui ciblent et phosphorylent également le V1RD21, l'activant ainsi. Le glutamate, en se liant à ses récepteurs, provoque une augmentation du calcium intracellulaire, engageant les mêmes kinases dépendantes du calcium à phosphoryler et activer le V1RD21. La liaison de la nicotine aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine provoque un afflux de calcium, qui active les kinases qui phosphorylent le V1RD21.

Dans le prolongement de ce thème, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active sélectivement la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle le V1RD21, entraînant son activation. La capsaïcine agit en activant le canal TRPV1, ce qui entraîne un afflux de calcium et une activation ultérieure de la PKC, qui phosphoryle et active V1RD21. Le facteur de croissance épidermique (EGF) engage son récepteur pour initier la voie MAPK/ERK, qui aboutit à la phosphorylation et à l'activation de V1RD21. L'anandamide, en se liant aux récepteurs cannabinoïdes, active les kinases qui phosphorylent et activent le V1RD21. Le sildénafil empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc en inhibant la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), ce qui maintient l'activation des kinases qui phosphorylent et activent le V1RD21. L'ATP contribue à ce processus en se liant aux récepteurs purinergiques, ce qui déclenche des événements de signalisation qui activent les kinases responsables de la phosphorylation et de l'activation ultérieure du V1RD21. Enfin, le nitroprussiate de sodium donne de l'oxyde nitrique, qui augmente la production de GMPc et active la PKG, une kinase qui phosphoryle et active par conséquent le V1RD21. Grâce à ces mécanismes, chaque produit chimique joue un rôle distinct dans l'activation du V1RD21, en utilisant des voies qui impliquent des événements de phosphorylation essentiels à l'activation de la protéine.