Inhibiteurs V1RD10
Les inhibiteurs courants du V1RD10 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Trametinib CAS 871700-17-3 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de V1RD10 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec une cible biologique particulière, généralement une protéine ou une enzyme identifiée par le code V1RD10. La spécificité de ces inhibiteurs découle de leur structure moléculaire, qui est conçue pour s'adapter au site actif ou à une autre région fonctionnelle de la protéine V1RD10. Cette interaction peut entraîner une altération de la fonction naturelle de la protéine, ce qui se traduit généralement par l'inhibition de son activité. La conception des inhibiteurs de la protéine V1RD10 est souvent basée sur la compréhension détaillée de la structure tridimensionnelle de la protéine, qui peut être élucidée par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN). Les inhibiteurs sont généralement de petites molécules, optimisées par un processus de chimie médicinale afin de maximiser leur affinité de liaison et leur sélectivité pour la protéine V1RD10 cible.
Le développement des inhibiteurs de la protéine V1RD10 est un processus en plusieurs étapes qui implique des cycles itératifs de conception, de synthèse et de test afin d'affiner les propriétés chimiques des composés. Ce processus commence souvent par l'identification d'un composé principal qui présente un niveau souhaité d'activité initiale contre la protéine cible. Les modifications chimiques ultérieures apportées au composé principal visent à améliorer sa puissance, sa stabilité, son profil métabolique et d'autres facteurs pharmacocinétiques, tout en minimisant les effets hors cible sur d'autres protéines. Des méthodes de criblage à haut débit peuvent être utilisées pour évaluer rapidement l'activité de grandes bibliothèques de composés contre la protéine V1RD10. L'affinage ultérieur comprend souvent l'utilisation de modèles informatiques pour prédire comment les modifications de la structure chimique peuvent avoir un impact sur l'interaction avec la protéine. L'objectif final de cette optimisation chimique méticuleuse est de produire des composés présentant une spécificité élevée et un impact fonctionnel souhaité sur l'activité de la protéine V1RD10.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. L'activité de V1RD10 peut être indirectement inhibée par le palbociclib par l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui entraîne une régulation négative des cibles en aval. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est cruciale pour la croissance et la prolifération des cellules. L'inhibition de mTOR peut réduire l'activité de V1RD10 en diminuant l'ensemble des signaux de croissance cellulaire dans lesquels V1RD10 peut être impliqué. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, la signalisation AKT subséquente est régulée à la baisse, ce qui pourrait réduire la phosphorylation et l'activité de V1RD10 s'il s'agit d'un effecteur en aval de cette voie. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de MEK qui entrave la voie MAPK/ERK. Si V1RD10 fonctionne en aval de cette voie, son activité serait indirectement réduite par l'absence de signalisation ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est également un inhibiteur de la MEK, similaire au trametinib, qui pourrait diminuer l'activité du V1RD10 s'il est régulé par la voie MAPK/ERK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. En inhibant l'activité du protéasome, il peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées, dont potentiellement le V1RD10, et réduire son activité fonctionnelle en augmentant le stress de dégradation. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui pourrait indirectement inhiber le V1RD10 s'il est un substrat ou associé aux voies de signalisation de la tyrosine kinase. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un autre inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe spécifiquement BCR-ABL, c-KIT et PDGFR. Si l'activité du V1RD10 est associée à ces kinases, l'imatinib pourrait réduire sa fonction. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine inhibe l'autophagie en empêchant l'acidification des lysosomes. Si l'activité du V1RD10 nécessite un renouvellement autophagique, la chloroquine conduirait à son inhibition fonctionnelle en empêchant ce processus. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur réversible du protéasome. Comme le bortézomib, il pourrait réduire l'activité de V1RD10 en empêchant son renouvellement correct ou en induisant un stress lié aux protéines mal repliées. | ||||||