V1RD10 Activateurs

Les activateurs V1RD10 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

Les activateurs chimiques du V1RD10 peuvent influencer l'activité de la protéine par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. La forskoline, en activant directement l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), connue pour phosphoryler diverses protéines. L'activation de la PKA par la forskoline peut conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente du V1RD10. De même, l'isoprotérénol fonctionne comme un agoniste bêta-adrénergique, augmentant également les niveaux d'AMPc par l'activation de l'adénylyl cyclase. Là encore, l'augmentation de l'activité de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation de V1RD10, favorisant ainsi son activation. La PMA, ou Phorbol 12-myristate 13-acétate, active directement la protéine kinase C (PKC), une autre kinase capable de phosphoryler les protéines. L'activation de la PKC par la PMA peut phosphoryler le V1RD10, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine, par sa capacité à augmenter la concentration de calcium intracellulaire, peut activer des kinases dépendantes du calcium, qui peuvent alors phosphoryler et activer le V1RD10.

En outre, la capsaïcine et la sérotonine engagent des récepteurs spécifiques qui provoquent respectivement un afflux de calcium ou une augmentation de l'AMPc. Ces modifications des seconds messagers cellulaires activent des kinases en aval, qui peuvent phosphoryler et donc activer V1RD10. L'histamine, en se liant à ses récepteurs, peut également augmenter le calcium intracellulaire ou l'AMPc, ce qui entraîne l'activation de kinases capables de phosphoryler le V1RD10. Le glutamate agit par l'intermédiaire de ses récepteurs pour activer les canaux calciques, entraînant une activité kinase qui peut phosphoryler et activer le V1RD10. La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne un afflux de calcium et l'activation de kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer le V1RD10. L'adrénaline interagit avec les récepteurs adrénergiques pour activer l'adénylyl cyclase, ce qui conduit à l'activation de la PKA; la PKA activée peut alors phosphoryler et activer le V1RD10. L'oligomycine A, en inhibant l'ATP synthase, peut conduire à une augmentation des niveaux d'ATP, fournissant les groupes phosphates nécessaires aux kinases pour phosphoryler et activer le V1RD10. Enfin, la Brefeldine A perturbe le transport des protéines, ce qui peut entraîner une concentration de kinases dans le cytosol, augmentant ainsi la probabilité de phosphorylation et d'activation du V1RD10.